Опиоидные рецепторы

Найдено 1 определение
Опиоидные рецепторы
точки специфического связывания молекул опиоидов (см.) в нервных клетках различных зон головного мозга, через которые опосредуется специфическое воздействие опиоидов на функции организма. Рецепторы были обнаружены в 1973 г. как точки для связывания экзогенных опиоидов (морфина и др.). В 1975 г. были обнаружены эндогенные вещества, имеющие сродство к этим же рецепторам, а именно опиоидные пептиды (эндорфины и энкефалины) (см. Эндогенные опиоиды).
Открытие опиоидных рецептонаиболее важное достижение фармакологии опиоидов за последние десятилетия, которое способствовало не только исследованию путей направленного воздействия наркотических анальгетиков, но и позволило сделать существенный шаг вперед в изучении нейрохимических механизмов восприятия боли, памяти и поведенческих реакций. Установлено участие опиоидных рецепторов в развитии различных патологических состояний организма, включая болезни зависимости.
Высокая концентрация опиоидных рецепторов отмечается в мозговых зонах, осуществляющих регуляцию боли, формирование эмоций, уровень сознания, терморегуляцию, сосудистый тонус, пищевое и сексуальное поведение, иммунные реакции и многие другие функции. Помимо головного мозга опиоидные рецепторы обнаружены также в других органах: в спинном мозге, периферических нервах, ганглиях, мозговом веществе надпочечников, в фундальной части желудка, в слизистом слое двенадцатиперстной кишки, в подвздошной кишке, в клетках иммунной системы.
Предполагают, что с функцией опиоидных рецепторов связаны различного вида аддикции, включая не только опиоидную зависимость (опийную наркоманию), но и зависимость от неопиоидных психоактивных веществ (например, от алкоголя), а также нехимические виды аддикции.
Выделяют несколько типов опиоидных рецепторов (описано 5), активация которых обусловливает возникновение различных компонентов фармакологического действия опиоидов, основные из них: дельта-, мюи каппа-рецепторы. Есть еще сигмаи эпсилон-рецепторы. Разнообразие типов и субтипов опиоидных рецепторов определяет различия в клинической картине острой интоксикации опиоидными веществами, в темпах формирования зависимости от них, в особенностях синдромов отмены при злоупотреблении опиоидами с различными профилями активности (например, при сравнении метадона, бупренорфина и пентазоцина).
Установлено, что основными функциями, в которых участвуют дельта-рецепторы, являются: ингибирующее действие на высвобождение ряда нейротрансмиттеров; аналгезия; гипотензия; интеграция двигательной активности; регуляция моторики органов пищеварительной системы; регуляция обоняния, дыхания, когнитивных функций; регуляция настроения и эмоций; регуляция иммунного ответа. Основные функции мю-рецепторов: ярко выраженная анальгетическая активность; угнетение дыхательного центра и повышении его чувствительности к гиперкапнии; угнетение сердечно-сосудистого центра; терморегуляция; регуляция пищевого поведения, процессов обучения и памяти, синтеза и рилизинга ряда гормонов; участие в процессах нейроиммуномодуляции. Каппарецепторы участвуют в функциях: регуляция болевой чувствительности, питьевой и пищевой мотивации; терморегуляция; модуляция кардиореспираторных процессов; угнетение высвобождения дофамина; угнетение высвобождения антидиуретического гормона; активность иммуноцитов.
Главную роль в формировании опиоидной зависимости играют мю-рецепторы. Действие морфина и кодеина реализуется главным образом через мюрецепторы головного мозга, фентанила – через мюрецепторы спинного мозга, бупренорфина – через каппа-рецепторы.
Что касается эндогенных опиоидов, бета-эндорфин является лигандом мю-рецепторов, энкефалины и диморфины имеют сродство преимущественно к сигмаи каппа-рецепторам.
Все опиоидные рецепторы имеют типическое строение. Они являются трансмембранными белками, которые содержат 3 экстрацеллюлярные и 3 интрацеллюлярные петли и 7 раз пронизывают цитоплазматическую мембрану. Опиоидные рецепторы разных типов отличаются друг от друга по аминокислотной последовательности не более чем на 40%, при этом опиоидные рецепторы одного и того же типа, выделенные у разных животных, совпадают по аминокислотной последовательности более чем на 90%.
Опиоидные рецепторы чрезвычайно лабильны, их параметры связывания с целевыми веществами (в том числе с наркотиками) изменяются под воздействием ряда факторов; например, уже после одного-двух введений экзогенных или эндогенных агонистов. Изменения параметров рецепторного связывания – один из ключевых механизмов в патогенезе наркоманий, поэтому определение числа и сродства опиоидных рецепторов используется для диагностики наркотической и алкогольной зависимости или предрасположенности к ней.

Источник: Наркотики и наркомания. Энциклопедический словарь. 2014 г.

Найдено научных статей по теме — 13

Читать PDF

Антагонисты опиоидных рецепторов. От настоящего к будущему (обзор)

Уйба В.В., Криворотов Денис Викторович, Забелин М.В., Радилов А.С., Рембовский В.Р., Дулов С.А., Кузнецов В.А., Ерофеев Г.Г., Мартинович Н.В., Соснов А.В.
В статье рассмотрены сведения, указывающие на рост опасности для жизни и здоровья человека «дизайнерских наркотиков», создаваемых на основе высокоактивных наркотических анальгетиков центрального действия, таких как метадон и произ
Читать PDF

Опиоидные рецепторы и устойчивость сердца к патогенным воздействиям

Ласукова Т. В., Маслов Л. Н.
Читать PDF

Роль дельта-опиоидных рецепторов в регуляции желчеотделительной функции печени

Рудин И. В.
В острых опытах на белых крысах изучено влияние периферического и центрального введения DADLE (агонист дельта-опиоидных рецепторов) на скорость секреции и состав секретируемой желчи при интактной и денервированной печени.
Читать PDF

Роль мю-опиоидных рецепторов в регуляции устойчивости сердца к действию ишемии и реперфузии

Ласукова Татьяна Викторовна, Маслов Л. Н., Низкодубова С. В., Горбунов А. С., Жан Е. , Криг Т.
Читать PDF

Внутриклеточный кальций и цАМФ опосредуют кардиотропные эффекты агонистов опиоидных рецепторов

Лишманов Ю. Б., Маслов Л. Н., Ласукова Т. В., Горбунов А. С.
Читать PDF

Иммунометаболические эффекты агонистов опиоидных рецепторов при экспериментальной ожоговой травме

Николаев С. Б., Быстрова Н. А., Ляшев Ю. Д.
Изучены иммунометаболические эффекты опиоидных пептидов (ОП) при экспериментальной ожоговой травме (ЭОТ).
Читать PDF

Агонисты опиоидных рецепторов имитируют феномен «Ишемического прекондиционирования» сердца: роль цик

Ласукова Т. В., Маслов Л. Н., Горбунов А. С.
Читать PDF

Перспективы применения агонистов аденозиновых и опиоидных рецепторов для предупреждения реперфузионн

Маслов Леонид Николаевич, Мрочек Александр Геннадьевич, Халиулин Игорь Германович, Крылатов Андрей Владимирович, Портниченко Алла Георгиевна, Чаусская Ева , Нарыжная Наталья Владимировна, Горбунов Александр Сергеевич, Цибульников Сергей Юрьевич
Перспективы применения агонистов аденозиновых и опиоидных рецепторов для предупреждения реперфузионных повреждений сердца.
Читать PDF

Участие опиоидных рецепторов в реализации кардиопротекторного эффекта хронической нормобарической ги

Нарыжная Наталья Владимировна, Цибульников Сергей Юрьевич, Маслов Леонид Николаевич, Лишманов Юрий Борисович
Читать PDF

Перспективы применения агонистов опиоидных рецепторов для предупреждения реперфузионных повреждений

Маслов Леонид Николаевич, Цибульников Сергей Юрьевич, Мухомедзянов Александр Валерьевич
В России внутригоспитальная летальность после острого инфаркта миокарда (ОИМ) составляет 13,8%.
Читать PDF

Способность агониста к-опиоидных рецепторов U-50,488 имитировать феномен ишемического посткондициони

Мухомедзянов Александр Валерьевич
Была исследована способность агониста к1-опиоидных рецепторов (ОР) U-50,488 в дозах 0,1 и 1 мг/кг имитировать ишемическое посткондиционирование сердца.
Читать PDF

Участие эндогенных агонистов опиоидных рецепторов в повышении устойчивости сердца к повреждающему де

Мухомедзянов Александр Валерьевич
Читать PDF

Вклад ц-опиоидных рецепторов в повышение толерантности митохондрий миокарда к ишемии и реперфузии по

Прокудина Е.С., Бушов Ю.В.
Исследовали участие кардиальных р-опиоидных рецепторов (ОР) в повышении толерантности миокардиальных митохондрий к действию глобальной ишемии и реперфузии на изолированные сердца у крыс, адаптированных к хронической непрерывной но

Похожие термины:

  • Агонисты опиоидных рецепторов

    вещества, фармакологические эффекты которых развиваются вследствие активации опиоидных рецепторов (см.). Такими агонистами являются все опиоиды, типичным представителем которых в этом качестве
  • Антагонисты опиоидных рецепторов

    препараты, которые связываются с опиоидными рецепторами (см.) по типу конкурентного ингибирования и тем самым препятствуют связыванию с ними и соответствующему фармакологическому действию экзог
  • Агонисты κаппа-опиоидных рецепторов

    опиатэргические средства, селективно возбуждающие κ-опиоидные рецепторы. К представителям относятся производные бензоморфана (пентазоцин (Pentazocinum, таб. 50 мг, амп. 30 мг)) и морфинана (буторфанол (Butorph
  • Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

    препараты, проявляющие агонистическую активность в отношении одних типов опиоидных рецепторов (см.) и антагонистическую – в отношении других. Так, налбуфин является частичным агонистом каппа-рец
  • Агонисты опиоидных рецепторов частичные (парциальные)

    вещества, обладающие менее выраженным фармакологическим действием на опиоидные рецепторы по сравнению с полными агонистами (такими, как морфин, героин, метадон, фентанил и т. д.), причем проявление