Антагонисты опиоидных рецепторов

препараты, которые связываются с опиоидными рецепторами (см.) по типу конкурентного ингибирования и тем самым препятствуют связыванию с ними и соответствующему фармакологическому действию экзогенных или эндогенных опиоидов. Таким путем могут быть ослаблены эффекты опиоидных наркотиков, лежащие в основе психической и физической зависимости от них, что открывает возможности использования антагонистов в терапии этой патологии. Кроме того, создается возможность купирования отравлений при передозировках этими наркотиками.
Для использования антагониста в лечении опиоидной наркомании он должен обладать способностью устранять эйфорию и анальгезию, вызываемую опиоидами, у него должны отсутствовать свойства агониста (см.), не должно быть привыкания к действию препарата, должны отсутствовать выраженные побочные эффекты и токсические проявления при длительном применении. Желательны также легкий путь введения (без использования инвазивных методов) и значительная продолжительность антагонистического действия при однократном приеме (24 часа и более).
Примерами антагонистов, широко применяющихся в наркологической практике, являются налоксон, налтрексон и налмефен (см.).