Агонисты κаппа-опиоидных рецепторов

опиатэргические средства, селективно возбуждающие κ-опиоидные рецепторы. К представителям относятся производные бензоморфана (пентазоцин (Pentazocinum, таб. 50 мг, амп. 30 мг)) и морфинана (буторфанол (Butorphanol, р-р 2 мг/мл)). Они оказывают центральное обезболивающее действие преимущественно на спинальном уровне, без угнетения дыхательного центра и наркогенного потенциала (не вызывают эйфории, способны вызвать тоскливо-злобное, дизфорическое состояние, снижают зависимость от алкоголя). Обладают выраженным седативным действием, ограничивают формирование стресс-реакции в тканях мозга, обладают умеренной нейропротекторной и противоэпилептической активностью. Эндогенными лигандами κ-опиоидных рецепторов являются динорфины. Частичными агонистами κ-опиоидных рецепторов являются кетамин (Ketamine, р-р 50 мг/мл), декстраметорфан (Dextromethorphan, сироп 10 мг+10 мг+3,75 мг/5 мл, 1000 мг+20 мг+15 мг/20 мл, 100 мг +10 мг/5 мл; пор.; таб. 300 мг+7,5 мг, 325 мг+30 мг+10 мг).