Холинолитики
Холинолитики
лекарственные средства, характеризующиеся высоким аффинитетом (см.) к холинорецепторам (см.) при отсутствии внутренней активности (см.). Подразделяются в соответствии со специфичностью связи с рецептором на М-холинолики (см.), N-холинолитики (см.) и холинолитики смешанного действия (см.). Блокируют действие ацетилхолина на Мили N-холинорецепторы, выступая как конкурентные антагонисты медиатора. Сродство рецептора к холинолитикам во много раз превышает аффинитет к ацетилхолину, поэтому антагонизм имеет практически однонаправленный характер. С практической точки зрения холинолитики целесообразно разделить на оказывающие преимущественно центральное и преимущественно периферическое действие. Для препаратов с преимущественно центральным действием (тригексифенидил (Trihexyphenidylum, таб. 2 мг), дифенилтропин (Diphenyltropine, таб. 10 мг)) важным является их способность блокировать нарушения в экстрапирамидной системе координации движений, а также способность индуцировать развитие галюцинозов и психозов.
Источник: Фармакологические основы терапии. Тезаурус. Руководство для врачей и студентов. 2018 г.
Холинолитики
вещества, препятствующие взаимодействию ацетилхолина с рецепторами и тем самым блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах, что может привести к выраженному изменению психического состояния.
К их числу относятся атропиносодержащие препараты, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы.
Другая группа веществ этого рода – антигистаминные препараты, обладающие центральным холинолитическим действием: димедрол (см.), пипольфен и др.
Третья группа – лекарственные средства, применяющиеся для лечения паркинсонизма и для коррекции экстрапирамидных расстройств, возникающих при лечении нейролептиками. Из них наиболее часто предметом злоупотребления служит циклодол (см.) – антипаркинсонический препарат, обладающий выраженным центральным и периферическим холинолитическим эффектом.
Действие холинолитиков объясняется их высоким сродством к холинергическим рецепторам, которые они оккупируют по конкурентному типу, не позволяя рецептору соединиться с медиатором, то есть ацетилхолином. В результате происходит накопление ацетилхолина в синаптической щели, блокируется значительная часть парасимпатических эффектов, а деятельность ЦНС сдвигается в сторону преобладания адренергической системы. В итоге развиваются многообразные явления, в том числе психотомиметический и галлюциногенный эффекты, стремление к получению которых может стать причиной злоупотребления такого рода веществами (по этому поводу см.: Антихолинергические галлюциногены, Атропин, Димедрол, Циклодол).
К их числу относятся атропиносодержащие препараты, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы.
Другая группа веществ этого рода – антигистаминные препараты, обладающие центральным холинолитическим действием: димедрол (см.), пипольфен и др.
Третья группа – лекарственные средства, применяющиеся для лечения паркинсонизма и для коррекции экстрапирамидных расстройств, возникающих при лечении нейролептиками. Из них наиболее часто предметом злоупотребления служит циклодол (см.) – антипаркинсонический препарат, обладающий выраженным центральным и периферическим холинолитическим эффектом.
Действие холинолитиков объясняется их высоким сродством к холинергическим рецепторам, которые они оккупируют по конкурентному типу, не позволяя рецептору соединиться с медиатором, то есть ацетилхолином. В результате происходит накопление ацетилхолина в синаптической щели, блокируется значительная часть парасимпатических эффектов, а деятельность ЦНС сдвигается в сторону преобладания адренергической системы. В итоге развиваются многообразные явления, в том числе психотомиметический и галлюциногенный эффекты, стремление к получению которых может стать причиной злоупотребления такого рода веществами (по этому поводу см.: Антихолинергические галлюциногены, Атропин, Димедрол, Циклодол).
Источник: Наркотики и наркомания. Энциклопедический словарь. 2014 г.