ГЕРОИН

(англ. heroin), опийный наркотик, производное морфина — диацетилморфин (С21Н23О5N).
В чистом виде это белый кристаллический порошок с растворимостью в воде 0,058 г/100 г (20 °C), в этаноле – 4 г/100 г (20 °C). Температура плавления – 170 °C. Неочищенный продукт, фигурирующий на нелегальном рынке, зачастую представляет собой горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов, с неприятным запахом.
Впервые героин был получен при поиске новых анальгетиков в 1874 г. английским химиком О. Райтом путем нагревания морфина с уксусным ангидридом. В 1898 г. главный фармаколог немецкой фармацевтической фирмы «Байер» (Bayer) Г. Дрезер (ранее открыл аспирин) испытал диацетилморфин на 60 пациентах и отметил его обезболивающее действие. Но основное внимание Дрезера было уделено способности этого вещества расширять бронхи, что дало основание рекомендовать его как эффективное средство при лечении бронхита, эмфиземы легких, туберкулеза. Фирма «Байер» в 1898 г. выпустила его на рынок под названием «героин», подчеркивая его большие («героические» – от нем. heroisch) фармацевтические возможности, но сначала рекламировалась его способность подавлять кашель, а не обезболивающие свойства.
Дрезер подчеркивал в своем сообщении, что этот препарат не вызывает зависимости, и на первых порах его пробовали применять как заместитель морфина при лечении морфинизма. Но уже в 1901 г. парижский врач О. Дженнингс, автор метода лечения морфинистов, высказался против героина как средства лечения зависимости от морфина. Он указал, что влечение к нему намного сильнее, чем к морфину, и что по своему вредному действию он уступает лишь кокаину. Тем не менее с 1898 по 1910 г. героин продавался легально как замена морфина для обезболивания, а также как лекарство от кашля для детей.
В 1913 г. «Байер» приостановил производство героина. В США в 1914 г. Актом о налоге на наркотики (Акт Гаррисона) был установлен всесторонний контроль за использованием опиатов, который разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 г. федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. Вместе с тем в мире с 1925 по 1930 г. было легально продано 34 тонны препарата. С 1920 по 1930 г. героин в ряде стран применялся также и для заместительной терапии у больных, страдающих морфиновой и кокаиновой наркоманиями.
Героин проявляет все основные системные фармакологические эффекты, свойственные морфину и другим опиатам (обезболивающий, противокашлевый, седативный, снотворный), но в большинстве случаев значительно превосходит по силе действия. Например, по обезболивающему эффекту 3 мг героина эквивалентны 10 мг морфина. По силе противокашлевого действия героин сравним с фентанилом и превосходит не только морфин, но также кодеин, метадон, меперидин (лидол) и пентазоцин. Седативное и снотворное действие героина выражено сильнее, чем у морфина, меперидина, метадона, кодеина, фентанила, налбуфина и пентазоцина. Смертельная доза героина – 50–75 мг.
Героин фармакологически не активен, но в организме человека он быстро преобразуется в 6-моноацетилморфин и далее в морфин, вызывающий наркотическое опьянение. Диацетилморфин и промежуточный 6-моноацетилморфин обладают более высокой липофильностью, чем морфин, что обусловливает их ускоренное проникновение в ткани ЦНС. Искушенные потребители наркотиков не в состоянии отличить героин от морфина при подкожной инъекции, однако легко различают их при внутривенном ведении. Данный феномен объясняется различием в темпах поступления этих опиоидов в ткань мозга при непосредственном введении в кровоток.
Для злоупотребления героином характерно быстрое формирование высокой толерантности, что проявляется рано возникающей потребностью в увеличении разовых доз наркотика для достижения субъективно желаемых эффектов. В отличие от толерантности к ГАМКергическим психоактивным веществам (например, к барбитуратам) толерантность к героину может нарастать практически неограниченно. Лимитирующими факторами являются лишь остановка дыхания и смерть от передозировки наркотика.
Пристрастие к героину формируется значительно быстрее, чем к морфину и другим опиатам (при ежедневном употреблении – в срок от 3–4 дней до 1–2 недель). Развитие героиновой наркомании в основных клинических проявлениях аналогично морфинизму (см.). Что касается абстинентного синдрома, он проявляется обычно спустя 8–12 часов от последнего приема героина и начинается с настойчивого поиска наркотика, раздражительности, учащенного дыхания, зевоты, потливости, слезои слюнотечения, насморка, гипертермии, тремора, расширения зрачков, потери аппетита. Затем возникают тошнота, рвота, понос, схваткообразные боли в животе, мучительные, «выламывающие» боли в мышцах ног, рук, в пояснице, в суставах и костях при учащенном пульсе и артериальной гипертензии. Прием наркотика устраняет эти неприятные явления. Длительность абстинентного синдрома колеблется от 5 до 12 дней в зависимости от давности заболевания и суточной дозировки наркотика.
Для лечения зависимости от героина могут быть использованы все существующие методики лечения опийной наркомании. Ввиду особенно высокой устойчивости тяги к героину в последние десятилетия во многих западных странах распространена терапия с замещением героина другими опиоидами (см. Заместительная терапия бупренорфином; Заместительная терапия метадоном; Заместительная терапия с использованием LAAM).
Первый всплеск употребления героина наркоманами наблюдался в США после принятия Конгрессом в 1909 г. закона, запрещавшего импорт и использование опиума в немедицинских целях. В связи с этим нелегальный опий-сырец сильно подорожал, и его курильщики перешли на нюханье относительно более дешевого и доступного тогда героина. Употребление героина стало нарастать главным образом в антисоциальной и преступной среде. Принятие Акта Гаррисона (1914), ужесточавшего контроль над опиатами, дало новый толчок нелегальному рынку опиума и героина. В конце концов мощный героин стал основным выбором наркомана.
В Северной Америке, европейских странах, а также России героин является сейчас наиболее распространенным опиатом в сфере незаконного оборота наркотиков и преобладает среди опиатов, которыми злоупотребляют наркоманы. В странах, где возделывание снотворного мака по традиции остается одним из основных направлений национальной экономики, главным экспортным продуктом в настоящее время является не опий, а приготовленный героин с широкой вариабельностью степени очистки. Преобразование морфина в диацетилморфин является простой и легко производимой химической реакцией, что создает широкие возможности для приготовления героина в подпольных лабораториях. Основным производителем опия для героина является Афганистан, который обеспечивает более ¾ всей массы героина, находящегося в обороте на мировом нелегальном рынке. В 2006 г. здесь было произведено 606 тонн героина (оценка ООН).
Особенно сильный подъем злоупотребления героином в западных странах произошел в 1960–1970-х гг.; в дальнейшем рост его замедлился, а в последнее десятилетие проявилась тенденция к снижению. Согласно национальным обследованиям в США, число лиц, употреблявших героин, в 1998 г. составляло 2,4 млн человек, в 2000 г. их оказалось 1,2 млн (0,6% населения в возрасте от 15 до 64 лет). В 2009 г. число лиц, злоупотребляющих героином, составило 0,2% населения в возрасте 12 лет и старше.
По данным отчета Европейского мониторингового центра по лекарствам и лекарственным средствам 1998 г., от 1 до 2% взрослого населения Европы употребляли героин когда-либо в жизни. По данным Международного комитета по контролю над наркотиками ООН, в 2005 г. эта цифра снизилась до 0,4%, в то же время в Восточной Европе и странах СНГ злоупотребление героином продолжало расти, а Россия стала превращаться в крупнейший рынок героина в европейском регионе.
В России до 1992 г. употребление героина как нелегального наркотика было практически неизвестно. В 1992 г. правоохранительные органы изъяли всего 5 г героина, в 1995-м – 6,5 кг, в 1999-м – 695,1 кг, а в 2005-м – уже более 4 тонн. Согласно данным, представленным в докладе Управления ООН по наркотикам и преступности (UNODC) «Наркомания, преступность и мятежники. Транснациональная угроза афганского опия», в 2009 году Россия заняла первое место в мире по количеству потребляемого героина. В среднем в год в стране потребляется около 80 тонн препарата, что составляет 20% потребляемого в мире количества героина. Правоохранительными органами задерживается лишь меньшая часть поступающего в страну наркотика. По оценкам UNODC, в мире в 2007 г. употребляли героин 11,2 млн человек, из них 1,6 млн человек – в Российской Федерации, или 2% ее населения в возрасте от 15 до 64 лет.
То, что Россия стала крупнейшим в мире потребителем героина, подтвердил в 2009 г. директор Федеральной службы по контролю за оборотом наркотиков РФ (ФСКН) В. Иванов. Бóльшая часть героина попадает в Россию из Афганистана. По оценкам ФСКН, за истекшие семь лет производство опиатов в Афганистане увеличилось в 44 раза, а запас чистого героина, складированного в этой стране, составляет от двух до трех тысяч тонн. В 2008 г. силовыми структурами России было конфисковано 3,5 т этого наркотика.
Контрабандой и торговлей героина в РФ занимаются главным образом небольшие преступные группировки, в том числе отдельные кланы, организованные по этническому принципу, и тысячи розничных продавцов (дилеров), значительная часть которых является наркоманами.
Содержание диацетилморфина в «уличном» героине (продающемся подпольно потребителям) колеблется весьма значительно. Загрязняющие примеси попадают в него по техническим причинам в процессе приготовления или транспортировки или же вносятся специально перед продажей для увеличения товарной массы наркотика, а также для пролонгации его действия. Типичные примеси: лактоза, маннитол, тальк, кофеин, димедрол, стрихнин, хинин. Значительно чаще, чем в случае морфина, при применении героина случаются смертельные передозировки, кроме того, повышается риск неизлечимых заболеваний и преждевременной смерти от различных причин. Так, в США по оценке на 1998 г. не менее 25% героиновых наркоманов умирают в течение 10–20 лет c начала злоупотребления героина (самоубийство, убийство, несчастные случаи, туберкулез, гепатит и СПИД). Показатель смертности среди потребителей героина с синдромом зависимости в 6–20 раз превышает ожидаемый в общей популяции того же возраста и пола. В последние годы в США и ряде европейских стран отмечается тенденция повышения чистоты «уличного» героина (60% и выше), что сопровождается соответствующим увеличением его наркогенного потенциала и риска передозировки.
Запрет на производство и медицинское использование героина существует в большинстве стран мира, включая Россию (Список I «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»). Правительства всех стран обязаны принимать меры к пресечению незаконного оборота героина и наказанию виновных. Вместе с тем в последние годы в некоторых странах (Германия, Испания, Нидерланды, Швейцария) наряду с борьбой с его подпольным оборотом героин используется в медицинских учреждениях для поддерживающей (заместительной) терапии зависимых от героина лиц в качестве альтернативы нелегальному «уличному» героину (в рамках программ «снижения вреда»).