Статины

противоатеросклеротические препараты, тормозящие синтез холестерина печенью на ранних стадиях – обмен мевалоновой кислоты: ловастатин (Lovastatinum, таб. 10, 20 и 40 мг), симвастатин (Simvastatinum, таб. 5, 10, 40 и 80 мг), правастатин (Pravastatinum, таб. 10 и 20 мг), флувастатин (Fluvastatinum, капс. 20 и 40 мг, таб. 80 мг), аторвастатин (Atorvastatinum, таб. 10, 20, 40 и 80 мг), церивастатин (Cerivastatinum, таб. 0,2 и 0,4 мг), питавастатин (Pitavastatinum, таб. 1, 2 и 4 мг), розувастатин (Rosuvastatinum, таб. 5, 10, 20 и 40 мг). Под влиянием этих препаратов тормозится синтез холестерина, что по механизму обратной связи повышает способность тканей захватывать липопротеины низкой и очень низкой плотности из крови. Противоатеросклеротическая активность аторвастатина несколько выше, чем у родственных препаратов; она может также проявляться при семейных гиперхолестеринемиях, когда эффективность др. препаратов не слишком высока. Все препараты хорошо всасываются и активно захватываются печенью при первом же прохождении. Только 5% от введенной дозы препаратов достигает кровотока в виде активной формы, остальное остается в печени, где происходит превращение статинов в активные метаболиты, т.к., за исключением флувастатина, они исходно не активны, и являются пролекарствами. Гипохолестеринемический эффект развивается через 3-14 дней после начала лечения, максимально выраженный – через 4 недели. Статины могут подразделяться на поколения: первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин) В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, т.к. не было показано существенного различия в их эффективности. При применении статинов отмечается потенцирование гепатотоксичности, в связи с чем их нельзя комбинировать с фибратами (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, мало характерно для флуваставтина), никотиновой кислоты и ее производными, макролидными антибиотиками (эритромицин, кларитромицин в особенности), циклоспорином, азольными противогрибковыми средствами (кетоконазол и аналоги), верапамилом, амиодароном, ингибиторами протеаз ВИЧ (см.).