Сопряжение рецептор–ферментное
Сопряжение рецептор–ферментное
возникает в тех клетках, которые в ответ на воздействие лиганда отвечают изменением метаболизма. Рецептор-ферментный комплекс работает чаще всего с участием особых погруженных во внутренний липидный слой мембраны G-белков (ГТФ-связывающих белков), которые активируют или ингибируют каталические субъединицы следующих ферментов: аденилатциклазы, фосфолипазы С, тирозинкиназы (осуществляется без участия G-белка), гуанилатциклазы. С G-стимулирующими белками сопряжены β-адренорецепторы, Д-рецепторы, Н2-гистаминовые рецепторы, рецепторы к глюкагону, АКТГ, ФСГ, ЛГ, ТТГ, парат-гормону, PgE2, PgI2. С G-ингибирующими белками сопряжены М2-холинорецепторы, α2-адренорецепторы, опиатные рецепторы, 5-НТ4-рецепторы к серотонину. Выделяют также G0тип белка, сопряженного с М2-холинорецепторами сердца, которые фосфорилируют не фермент, а белки калиевых каналов проводящей системы сердца, открытие которых ведет к гиперполяризации мембраны особых клеток – водителей ритма и снижению частоты сердечных сокращений. При одновременной активации Gs и Gi белков активность аденилатциклазы примерно 30% от максимально возможной.
Источник: Фармакологические основы терапии. Тезаурус. Руководство для врачей и студентов. 2018 г.