препарат из группы синтетических опиоидов, производное дифенилгептана, химически близок к метадону. Химическое название – 4-диметиламино-1,2-дифенил-3-метил-2бутанолпропионат. Пропоксифен является слабым опиоидом и обладает умеренной мю-агонистической активностью. Болеутоляющей активностью обладает только правовращающий его изомер (декстропропоксифен). Незначительное противокашлевое действие, напротив, оказывает исключительно левовращающий изомер.
Появившись на рынке лекарственных препаратов в 1957 г. (США), он вначале предлагался в качестве аналога кодеина, не имеющего существенных побочных эффектов.
В настоящее время основное предназначение пропоксифена – лечение хронических болевых синдромов. Считается, что по силе обезболивающего действия пропоксифен сопоставим с аспирином. В США этот препарат относится к наиболее часто применяемым наркотическим анальгетикам; ежегодно выписывается примерно 2 млн рецептов на пропоксифен. Обычно он выпускается в комбинации с аспирином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Кроме того, препарат используется для смягчения синдрома отмены героина в рамках стратегии краткосрочной заместительной терапии опиоидной зависимости. В связи со слабой мю-опиоидной активностью пропоксифен не рассматривается в качестве альтернативы метадону и другим опиоидам, используемым в длительной заместительной терапии.
Пропоксифен назначается только внутрь. Энтеральная биодоступность его подвержена значительным колебаниям и составляет 30–70%. Фармакологические эффекты развиваются через 1–2 часа после приема препарата, достигают максимальной выраженности через 2–2,5 часа и сохраняются в течение 3–6 часов.
Пропоксифен подвергается в печени деметилированию с образованием фармакологически активного норпропоксифена. Последний конъюгирует с глюкуроновой кислотой и затем экскретируется почками. Период полувыведения пропоксифена составляет 6–12 часов, норпропоксифена – 18–30 часов, в связи с чем при повторном приеме препарата плазменная концентрация метаболита может в 4 раза превышать концентрацию повторно введенного вещества.
Умеренной опиоидной активности пропоксифена соответствует его относительно невысокий наркогенный потенциал. Тем не менее пропоксифен нередко является объектом немедицинского употребления в тех странах, где он разрешен к применению. Чаще всего зависимость развивается у лиц, принимающих его в связи с хроническими болями. Отмечены случаи злоупотребления пропоксифеном в медицинской среде.
Потребители наркотиков нередко вводят внутривенно растолченные и растворенные в воде таблетки пропоксифена, предназначенные для приема внутрь. Высокие дозы пропоксифена могут вызывать помрачение сознания, галлюцинаторный синдром и судорожные припадки.
Несмотря на слабую опиоидную активность, пропоксифен (особенно в сочетании с транквилизаторами или алкоголем) может вызывать смертельную передозировку. В США пропоксифен и его метаболиты (обычно в сочетании с другими психоактивными веществами) являются нередкой находкой при судебно-медицинском исследовании биологических сред у лиц, погибших от передозировки наркотиков
В России пропоксифен включен (под названием декстропропоксифен) в Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». Препараты, содержащие пропоксифен, в России не применяются.