Примидон 5-этилдигидро-5-фенил 46

(1Н, 5Н) (пирамидиндион). Характеристика: белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Фармакологическое действие, противосудорожное, снотворное. Механизм действия: снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Фармакокинетика: быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, Cmax - через 3 ч. Биодоступность - 90-100 %. В крови незначительно связывается с белками (20 %). Объем распределения - 0,650,86 л/кг. Т1/2 для плазмы составляет 7- 14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15-25 %) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) - оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64 %), фенобарбитала (7 %) и ФЭМА (5 %). Клиническаи фармакологии. в крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение. Показании, эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. При очаговых, миоклонических, акинетических приступах менее эффективен.