Подофиллины

противоопухолевые средства растительного происхождения, извлекаемые из корней подофиллума (подофиллотоксин (Podophyllotoxinum, крем 0,15%, р-р 0,5%), этопозид (Aetoposidum, р-р 20 мг/мл), тенопозид (Teniposidum, р-р 5 мл), по своей химической природе относятся к классу лигнанов – растительных фенолсодержащих соединений. Подофиллины по механизму действия относятся к ингибиторам топоизомераз – ферментов, меняющих топологическое состояние ДНК. Осуществляя кратковременные разрывы и воссоединения участков ДНК, они способствуют быстрому раскручиванию и скручиванию ДНК в процессе репликации, при этом целостность цепей сохраняется. Ингибиторы топоизомераз, связываясь с комплексом топоизомераза-ДНК, воздействуют на пространственную структуру фермента, снижают его активность и тем самым нарушают процесс репликации ДНК, тормозят клеточный цикл, задерживая пролиферацию клеток. Ингибиторы топоизомераз оказывают фазоспецифичное цитотоксическое действие (в период S и G2 фазы клеточного цикла).
Этопозид и тенипозид являются ингибиторами топоизомеразы II. Подофиллотоксин (кондилин) применяется местно для прижигания кондилом. Этопозид является полусинтетическим производным подофиллотоксина, применяется при герминогенных опухолях (рак яичка, хориокарцинома), раке яичников, молочных желез, лёгких, желудка, саркомах, лимфомах, лейкозах, лимфогранулематозе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных (неопухолевых) клеток наблюдается только при применении в высоких дозах.