Пейтона кинетическая теория

биологический эффект гормона и его агонистов определяется не концентрацией гормон-рецепторного комплекса, а скоростью, с которой происходит связывание вещества с рецептором. В случае действия агонистов образовавшийся комплекс с рецептором остается инертным до тех пор, пока не распадется, и один «квант» гормон-рецепторного комплекса, образовавшегося и затем распавшегося, вызывает один или несколько «квантов» биологического эффекта. Согласно теории Пейтона, от константы скорости распада комплекса рецептор–вещество зависит характер действия этого вещества: если константа 1 высока, вещество является сильным агонистом; если она средней величины, – частичным агонистом (одновременно проявляет миметическое и литическое действие); если константа низка, вещество является антагонистом. Согласно «оккупационной» теории, между скоростями диссоциации – ассоциации комплекса вещество–рецептор и характером действия этого вещества связи не существует. Характер этого действия определяется некой «внутренней активностью» вещества. Теория Пейтона с помощью таких конкретных понятий, как константы скорости ассоциации и диссоциации, объясняет, почему одно вещество активирует, а другое – блокирует рецептор. По теории Пейтона оккупация рецепторов приводит к блокированию биологического эффекта. Это положение может объяснить двухфазное влияние многих фармакологических агентов: при низких концентрациях они оказывают активирующее действие, а при высоких – блокирующее действие на рецептор. Для многих веществ показано, что их сродство к рецептору определяется константой скорости диссоциации: чем меньше константа, тем больше сродство. Антагонисты имеют, как правило, большее сродство к рецептору, что находится в полном соответствии с теорией Пейтона».