никотин

(Nicotine) — содержащийся в табаке (см.) алкалоид из класса третичных аминов, обладающий свойствами психостимулятора. Химическое название – 1-метил-2-(3-пиридил)пирролидин. Вызывает наркотическую зависимость (см. никотинизм). Свое название получил от имени франц. дипломата Жана Нико (J. Nicot, 1530–1600), который один из первых ввез табак во Францию и способствовал его распространению. Кроме табака (см.), никотин содержится (в виде солей, образованных с уксусной, лимонной или яблочной кислотами), но в меньших количествах, также в других растениях семейства пасленовых (Solanaceae) – в томатах, картофеле, баклажанах, зеленых болгарских перцах. Никотин присутствует в листьях коки. Составляет от 0,3 до 5% сухой массы табачных листьев. Биосинтез никотина происходит в корнях, накапливание никотина – в листьях растения.
Является одним из немногих жидких алкалоидов: это бесцветная маслянистая жидкость без запаха, которая под воздействием света и воздуха приобретает коричневатый цвет и испускает сильный запах табака. Является слабым основанием, что делает его растворимым как в воде, так и в липидах.
Никотин как действующее вещество был обнаружен в листьях табака в 1809 г. французским химиком Луи-Никола Вокленом. В очищенном виде был получен в 1828 г. германскими химиками Посселтом (Posselt) и Райнманном (Reinmann), а правильная молекулярная формула была установлена в 1943 г. Синтезирован никотин впервые в 1904 г. французским химиком А. Пиктэ (A. Pictet).
Одна табачная сигарета содержит в среднем 0,5 мг никотина. Большая часть никотина сгорает при выкуривании сигареты, однако вдыхаемой части достаточно для получения ожидаемых эффектов. При курении табака никотин с вдыхаемым дымом попадает на смолистых капельках в легкие и откладывается в мелких бронхах и альвеолах. Быстрая абсорбция никотина в кровяное русло позволяет ему легко преодолевать гематоэнцефалический барьер и достигать мозга в течение 7–8 секунд. Концентрация в мозге снижается через 20–30 минут после прекращения курения, так как он распределяется по другим тканям в организме.
Количество никотина, абсорбируемого организмом при курении, зависит от множества факторов, включая вид табака и способ курения (в частности, с фильтром или без него). В случае с жевательным и нюхательным табаком количество никотина, попадающего в организм через слизистые оболочки, гораздо больше, чем при курении табака. Всасывание в желудке проглоченного со слюной никотина низкое из-за кислой реакции желудочного сока, кишечное всасывание значительно более интенсивное. Из-за высокого первичного метаболизма никотина в печени только 30% всасываемого никотина достигает тканей-мишеней. Никотин также легко проникает через кожу.
В норме 80–90% попавшего в кровяное русло никотина метаболизируется в печени, легких и почках, период полувыведения равен приблизительно 2 часам. Ни один из двух основных метаболитов никотина – котинин и никотин-1-N-оксид – не является фармакологически активным (в воздействии на ЦНС). Никотин и никотин-1-N-оксид быстро выделяются почками. У котинина длительный период полувыведения (около 20 часов), что позволяет применять его в качестве маркера употребления никотина.
Вне организма никотин легко окисляется до никотиновой кислоты (витамин РР). Однако в организме человека нет ферментов, необходимых для такого рода окисления. Поэтому хронические курильщики табака и никотинозависимые люди могут одновременно страдать от недостатка никотиновой кислоты.
Физиологические эффекты никотина проявляются в сужении периферических сосудов, повышении частоты сердечных сокращений и артериального давления, усилении перистальтики кишечника, повышенном выбросе катехоламинов (адреналина и норадреналина), общем снижении метаболизма.
Никотин стимулирует гипоталамический центр удовольствия, с чем связано появление пристрастия к табаку при его систематическом употреблении (см. Никотинизм). Эйфорический эффект в известной степени подобен действию кокаина. Вслед за стимуляцией наступает значительный спад, вплоть до депрессивного состояния, побуждающий к повторению приема никотина. Подобный двухфазный механизм характерен для всех наркотических стимуляторов.
Никотин – сильнодействующий нейротоксин, особенно для насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина, например имидаклорпид. Никотин является сильным ядом и для млекопитающих. В повышенных дозах вызывает паралич нервной системы (остановку дыхания, прекращение сердечной деятельности).
Острое отравление никотином у взрослого человека редко возникает только от курения сигарет. У детей оно опасно только в случае употребления сигарет как пищи (внутрь). Причиной отравления может стать кожная абсорбция (никотиновый пластырь, пестициды) сама по себе или в сочетании с табачным дымом. Симптомы отравления: тошнота, рвота, обильное слюнотечение и боль в животе; тахикардия и гипертензия (раннее появление симптомов); брадикардия (падение пульса) и гипотензия (позднее появление); учащение (ранний симптом) или угнетение дыхания (позднее появление); миоз (сужение зрачков); спутанность сознания и возбуждение (позднее появление); мидриаз (расширение зрачков); летаргия; судороги и кома (позднее появление). Средняя летальная доза для человека: 0,5–1 мг/кг. Лечение отравления никотином является симптоматическим, включающим искусственную вентиляцию легких, назначение противосудорожных, антиаритмических средств и, при необходимости, атропина.