Наркотические анальгетики

группа болеутоляющих препаратов естественного происхождения, включающая морфин (см.), близкие к нему опийные алкалоиды (опиаты – см.) и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными (опиоидными) свойствами. Нейрофизиологические исследования механизма действия данного рода препаратов выявили эффект угнетения таламических центров болевой чувствительности и блокирования передачи болевых импульсов к коре головного мозга. Этот эффект является, по-видимому, ведущим в физиологическом механизме действия анальгетиков данной группы.
Высокий анальгетический потенциал наркотических анальгетиков обеспечивает возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств при травмах, ранениях, хирургических операциях и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).
По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики делятся на три группы: а) природные алкалоиды (морфин и кодеин), содержащиеся в снотворном маке; б) полусинтетические соединения, полученные путем химического, относительно небольшого видоизменения молекулы морфина (этилморфин, бупренорфин и др.), тебаина (текодин) или кодеина (гидрокодон); в) соединения, полученные путем полного химического синтеза (промедол, фенадон, фентанил, пентазоцин, буторфанол, трамадол и др.). Большинство соединений третьей группы получено исходя из принципа упрощения структуры природного анальгетика – морфина. Они отличаются по химическому строению от морфина, однако обычно сохраняют некоторые структурные элементы его молекулы (например, наличие фенил-N-метилпиперидиновой группы у промедола, N-замещенного пиперидина у фентанила, бензоморфанового цикла у пентазоцина и т. д.).
При повторном применении наркотических анальгетиков может развиться привыкание к ним, то есть ослабление эффективности действия, когда для получения обезболивающего эффекта требуются все более высокие дозы препарата.
Наркотические анальгетики, как правило, угнетают кашлевой рефлекс, и некоторые из них (кодеин) применяются в качестве противокашлевых средств.
Общим для этих препаратов является также специфический антагонизм с налорфином (см.), который подавляет вызываемую ими анальгезию; он также устраняет возможные острые токсические явления (угнетение дыхания, нарушения сердечной деятельности и др.).
Между препаратами, принадлежащими к группе наркотических анальгетиков, существуют определенные различия в особенностях фармакологического действия, в том числе по силе и продолжительности болеутоляющего эффекта, по выраженности и специфике побочных действий, по скорости и степени развития привыкания и пристрастия и др.
Все анальгетики данного рода оказывают специфическое воздействие на центральную нервную систему, выражающееся в виде эйфории (см.), а при повторном их применении весьма возможно формирование болезненного пристрастия (наркомании), включая синдром физической зависимости. В последнем случае отмена препарата вызывает у больного состояние абстиненции (см.).
Все наркотические анальгетики в связи со способностью вызывать зависимость подлежат хранению, назначению и отпуску из аптек согласно особым правилам, утвержденным Министерством здравоохранения Российской Федерации. Большинство их (бупренорфин, кодеина морфин, омнопон, пентазоцин, пиритрамид, тебаин, тилидин, эстоцин, этилморфин) включены в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список II).