Налбуфин

(Nalbuphine) — полусинтетический опиоид со свойствами агониста-антагониста опиоидных рецепторов. Обладает структурным сходством с морфином и налоксоном. Является частичным агонистом каппа-рецепторов и сильным антагонистом мюрецепторов. Благодаря возбуждающему действию на каппа-рецепторы препарат обладает седативно-снотворным эффектом, вызывает эйфорию и оказывает выраженное обезболивающее действие, по силе и продолжительности сопоставимое с болеутоляющим действием морфина. По силе снотворно-седативного действия уступает героину и гидроморфону, эквивалентен меперидину и пентазоцину и превосходит другие опиоиды, включая морфин и метадон.
Налбуфин находит применение в анестезиологии при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, а также в качестве дополнительного средства при общей анестезии. Благодаря смешанному профилю опиоидной активности налбуфин способен устранять дыхательную супрессию, вызванную мюагонистами, при сохранении анальгезии. Используется для купирования болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда.
Существует опыт использования налбуфина в наркологической практике с целью купирования опиоидного абстинентного синдрома. При этом следует учитывать недостаточную предсказуемость действия препарата на состояние больных. Назначение налбуфина в первые дни отмены наркотика в ряде случаев провоцирует резкое утяжеление абстинентного состояния – с выраженным болевым синдромом, гипергидрозом, жидким стулом, высоким уровнем тревоги, бессонницей, тягостным субъективным переживанием внезапно развившегося психофизического дискомфорта. Описанные явления, по-видимому, объясняются мю-антагонистическим действием налбуфина.
Налбуфин способен устранять зуд, вызванный героином и другими опиоидами-агонистами.
Проявляя умеренные наркогенные свойства (в этом налбуфин уступает большинству опиоидов-агонистов и опиоидов смешанной активности и считается эквивалентным пентазоцину – см.), налбуфин тем не менее нередко обнаруживается в сфере незаконного оборота наркотиков. Появились сообщения (Корея, США, Великобритания) о злоупотреблении налбуфином культуристами, которые использовали его для снижения болей в процессе интенсивных физических упражнений (body building). Препарат принимался от 2 до 10 раз в день и в течение длительного времени (в среднем 3 года).
В России отмечены случаи развития зависимости от налбуфина у больных опийной наркоманией, пытавшихся с его помощью снизить толерантность к нелегальным опиоидам. Известны также случаи первичной зависимости от налбуфина у лиц с полинаркоманическим синдромом. Син: нубаин.