Метилгидразины
Метилгидразины
дакарбазин (Dacarbazinum) и прокарбазин (Procarbazinum) – взаимодействуют с SH-группами ферментов, ингибируют синтез пуриновых оснований и ДНК, вызывают сшивки между различными участками в пределах одной спирали ДНК. Эти препараты оказывают цитотоксическое действие на клетки меланомы, лимфогранулематоза, саркомы мягких тканей, семиномы, опухолях ЖКТ. Прокарбазин также показан при раке лёгких, опухолях мозга. Темозоламид является производным имидазотетразина, при введении в системный кровоток превращается в активный метаболит, алкилирующий гуанин в положении 6-О и дополнительно в положении 7-N. Препарат эффективен при меланоме, глиоме и глиобластоме. Действие всех алкилирующих агентов циклонеспецифично, т.е. происходит в любые фазы клеточного цикла. Все они обладают высокой токсичностью, вызывают рвоту (раздражение хеморецепторов рвотного центра, необходимо применение противорвотных средств, см.), подавляют кроветворение (нейтропния, тромбоцитопения, анемия), вызывают изъязвления слизистых ЖКТ и мочевого пузыря, гепатои нефротоксичны. Назначаются и дозируются врачом-онкологом.
Источник: Фармакологические основы терапии. Тезаурус. Руководство для врачей и студентов. 2018 г.