Лево-альфа-ацетилметадол (ЛААМ)

аналог метадона (см.), синтетический препарат пролонгированного действия. Является агонистом (см.) опиоидных мю-рецепторов, проявляя типичные опиоидные эффекты: болеутоляющее действие, эйфория, угнетение внешнего дыхания, миоз (сужение зрачков), подавление кишечной моторики.
Синтезирован в США в 1952 г. (Eddy N.B. и соавт.) в поиске анальгетиков с умеренными наркогенными свойствами. Оказался в дальнейшем подходящей альтернативой метадону для заместительной терапии (см.) опийной (героиновой) наркомании. Особенностью ацетилметадола (ЛААМа) является более продолжительный, чем у метадона, период полувыведения. Препарат способен предотвращать появление симптомов опийного абстинентного синдрома в диапазоне от 48 до 72 часов, что позволяет назначать его при заместительной терапии 3 раза в неделю.
Подобно метадону ЛААМ обладает хорошей энтеральной биодоступностью, что позволяет принимать его внутрь. Болеутоляющий и другие опиоидные эффекты препарата развиваются через 90 минут после перорального (через рот) приема, а пик концентрации в крови достигается через 4 часа.
Наркогенные свойства ЛААМа несколько уступают таковым у метадона. Препарат несколько реже, чем метадон, употребляется без медицинского назначения (что, очевидно, объясняется отсроченным началом его наркотического действия) и соответственно реже обнаруживается в сфере незаконного оборота наркотиков.
В США ЛААМ был допущен к клиническому применению в 1993 г. после 20 лет предварительных испытаний. В Российской Федерации в настоящее время использование ацетилметадола, как и метадона, с лечебными целями запрещено (Список I из «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»).
Син.: ацетилметадол; левометадила ацетат.