Инкретины

часть диффузной эндокринной (АПУД) системы самого сложного эндокринного органа. Энтероглюкагон и стимулирующие секрецию инсулина после приема пищи, т.е. инсулинотропные глюкозозависимые полипептиды (GIP, ГИП) составляют основу инкретинов. К-клетки 12-перстной и тонкой кишок продуцируют пропротиен (153 аминокислоты) – прекурсор ГИП. Инкретины: новая веха в лечении СД типа 2, являются наиболее древними инсулинотропными веществами. Секреция ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и ГИП повышают концентрацию инкретинов через 10-15 мин после приема пищи, но ращепляются дипептидилпептидазой 4-го типа (ДПП-4) через 2 мин и 6 мин, соответственно. Янувия (ситаглиптин, Sitaglyptinum, 25, 50, 100 мг) является высокоселективным ингибитором ДПП-4, по фармакологическому действию отличается от аналогов ГИП-1, инсулина, бигуанидов, агонистов PPAR-γ, ингибиторов α-гликозидазы, производных сульфомочевины и амилина. Янувия ингибирует ДПП в течение 24 часов, в 2-3 раза увеличивает концентрацию ГПП-1 и ГИП, инсулина, снижения глюкагона. Хорошо комбинируется с производными сульфанилмочевины, агонистами RPAR-γ, инсулином. Наиболее удачная комбинация с метформином – препарат янумет (janumet, 50 мг ситаглиптина и 500, 850 или 1000 мг метформина). Янумет допускает временную замену его инсулинотерапией, с последующим его возобновлением. См. Дипептидилпептидазы-4 ингибиторы.