Ингибиторы синтеза стероидных половых гормонов

Найдено 1 определение
Ингибиторы синтеза стероидных половых гормонов
лекарства, селективно подавляющие активность фермента ароматазы, участвующего в синтезе эстрогенов из андрогенов. Представителями являются анастразол (Letrozole, таб. 2,5 мг), летрозол, экземестан. Действие основано на том, что в постменопаузе эстрон (предшественник эстродиола) образуется в периферических тканях из андростендиона. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с гормончувствительными опухолями молочной железы. Экземестан по своей структуре близок к субстрату ароматазы – андростендиолу и является ложным субстратом, необратимо связывающимся с активным центром фермента, что приводит к его полной инактивации. Показания: лечение рака молочной железы у женщин в менопаузе. Летрозол связывается с гемом активного центра фермента (что обеспечивает при применении препарата в высоких дозах также связь с другими гем-содержащими ферментами, в т.ч. ферментами биотрансформации цитохрома Р450).

Источник: Фармакологические основы терапии. Тезаурус. Руководство для врачей и студентов. 2018 г.