Ингибиторы опухолевого роста

подгруппа противоопухолевых средств, влияющих на киназные и цитокиновые механизмы канцерогенеза, трансляционные и гипоксия-индуцибельные процессы. Пазопаниб (Pazopanibum) связывается с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, тромбоцитарного фактора роста, рецептором фактора роста фибробластов, рецептором цитокинов (Kit), индуцируемого киназой Т-клеток рецептором интерлейкина-2 (Itk), лейкоцитспецифической протеин-тирозинкиназы (Lek) и трансмембранным гликопротеиновым рецептором тирозинкиназы (c-Fms), применяется для лечения почечно-клеточного рака и саркомы мягких тканей. Руксолитиниб (Ruxolitinibum) является селективным ингибитором янус-киназ (JAKs), передающих цитокиновые сигналы в гемопоэтических и иммунных клетках с активацией STAT-белков (активаторы транскрипции) и их переносом внутрь ядра и модуляции экспрессии генов, применяется для лечения миелофиброза, полицитемии, тромбоцитемии. Сорафениб (Sorafenibun) является мультикиназным ингибитором, активным в отношении как внутриклеточных киназ (c-CRAF, BRAF), так и мембранн-ассоциированных киназ (Kit, FLT, RET, VEGFR, PDGFR), применяется печёночно-клеточном раке, почечно-клеточном раке, раке щитовидной железы. Вемурафениб (Vemurafenibum) является ингибитором серин-треонинкиназы, кодируемой геном BRAF, при определенных мутациях в котором происходит конститутивная активация онкогена BRAF и пролиферация клеток при отсутствии факторов роста, применяется при меланоме с мутацией онкобелка BRAF. Темсиролимус (Temsirolimusum) связывается с цитозольным белком FKBP-12, образовавшийся комплекс конкурентно и специфически ингибирует mTOR-киназу, что приводит к нарушению ее способности фосфорилировать протеиновые факторы трансляции (4E-BP1, S6K, P13, AKT), ингибированию опухолевого роста в G1-фазе клеточного цикла, нарушению трансляции белков-циклинов, орнитин-декарбоксилазы, снижению уровня гипоксия-индуцибельного фактора в окружающей опухолевые клетки среде, торможению ангиогенеза; применяется при почечно-клеточном раке. Назначаются и дозируются врачом-онкологом.