антикоагулянты прямого действия (см.), блокирующие как непосредственно тромбин, так и частично его образование из предшественников в каскаде коагуляции. Гепарин – естественный физиологический антикоагулянт, постоянно присутствующий в сосудах и держащий «в узде» систему свертывания, предупреждая ее активацию по случайным или малозначимым поводам. Представляет собой смесь сернокислых эфиров мукополисахаридов разной молекулярной массы (от 2 до 30 кДа). Препараты выпускаются в виде натриевой соли, подвергаются биологической стандартизации (1 мг гепарина соответствует 130 ЕД). В сосудах гепарин покрывает мономолекулярным слоем обращенную в просвет поверхность эндотелия, сообщая ей дополнительный отрицательный заряд, препятствующий адгезии тромбоцитов. В каскаде свертывания гепарин связывается с особым белком
крови – антитромбином III, переводит его в активную конформацию. Комплекс «гепарин-антитромбин» блокирует протеолитическую способность факторов крови на разных этапах каскадной активации (нарушается активация XIII, XII, XI, X, IX, II факторов свертывания и реакции образования мономера фибрина из фибриногена и его дальнейшей полимеризации). Осложнения гепаринотерапии проявляются в виде кровотечения. Антидотом гепарина является протамин-сульфат (Protamini sulfas, р-р 10 мг/мл), содержащий в своей молекуле множество положительных зарядов. Гепарины выпускаются в виде инъекционной или мазевой форме.
Гепарина препараты
Гепарина препараты
Источник: Фармакологические основы терапии. Тезаурус. Руководство для врачей и студентов. 2018 г.