ЭФЕДРИН
Эфедрин
алкалоид. Бронходилятатор (увеличивает просвет бронхов) и деконгестант (снижает отек слизистых). Содержится в растении Ephedra sinica.
Источник: Экологическая медицина.
ЭФЕДРИН
ephedrine) - лекарственное вещество, вызывающее сужение кровеносных сосудов и расширение бронхов (см. Лекарственное средство симпатомиметическое). Применяется главным об разом для лечения астмы и других аллергических заболеваний, а также хронического бронхита. Назначается внутрь или в ингаляциях;возможные побочные эффекты:тошнота, рвота, бессонница, головная боль и повышенная раздражительность (нервозность).
Источник: Оксфордский большой толковый медицинский словарь. 2001
Эфедрин
(Ephedrine) — алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином) в различных видах эфедры (см.) (наиболее – в эфедре хвощевой) и широко применяемый в медицине. Химическое название – 1-фенил-2-(метиламино)-пропанол-1. Биологически активным и используемым как лекарство является его левовращающий оптический изомер. Псевдоэфедрин является диастереомером эфедрина; по фармакологическим свойствам он близок к эфедрину, но менее активен и токсичен.
В чистом виде эфедрин впервые выделен в 1887 г.
По своему химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину и фенамину (см.) и действует возбуждающе на центральную нервную систему, что может явиться поводом для его использования в качестве наркотика-психостимулятора. Однако возбуждающее действие эфедрина значительно слабее, чем у фенамина. Тем не менее в 1970-х гг. в СССР участились случаи употребления наркоманами чистого эфедрина в больших дозах (6–8 таблеток за один прием). В те годы эфедрин продавался в аптеках свободно, без рецепта. Однако прием внутрь высоких доз эфедрина, помимо возбуждающего эффекта, оказывал и нежелательное действие (сердцебиение, дрожь в теле, раздвоение в глазах и др.). Поэтому наркоманы в поисках способа снижения неприятных эффектов наткнулись на метод обработки раствора эфедрина перманганатом и уксусной кислотой, что давало продукт, который при внутривенном введении вызывал ярко выраженное состояние эйфории, как после амфетамина. В дальнейшем было установлено, что данный эффект обязан эфедрону (см.) – продукту окисления молекулы эфедрина. Злоупотребление этим сильным психостимулятором, кустарно изготовленным из эфедрина или содержащих эфедрин препаратов, быстро приобрело широкие масштабы (во второй половине 1980-х гг.). Почти одновременно кустарным способом из того же сырья стали получать и использовать для наркотического опьянения другой психостимулятор – первитин (см.). В связи с этим использование эфедрина в медицинских целях было поставлено под строгий контроль (меры контроля проводятся соответственно его наличию в Списке IV «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»).
Эфедрин по-прежнему является ценным медицинским препаратом. Стимулируя альфаи бета-адренорецепторы, эфедрин вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение сахара в крови. Применяется для лечения при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях; при энурезе (недержании мочи) и миастении; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах; для повышения артериального давления при хирургических операциях, травмах, кровопотерях, гипотонической болезни и др.
Применяется также при нарколепсии и как противоядие при отравлениях снотворными препаратами и наркотиками. По сравнению с адреналином действует менее резко, но продолжительнее. Эфедрин входит в состав комплексных препаратов (теофедрин, солутан, бронхолитин, антасман, аэрозоль эфатин и др.).
Начало терапевтического эффекта после приема внутрь – через 15–60 минут, продолжительность действия – 3–5 часов, при в/м введении 25–50 мг – через 10–20 минут с действием в течение 0,5–1 часа. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10–30 минут) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия (см.), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина).
Передозировка эфедрина может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, задержку мочи.
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
Используется в медицине в форме эфедрина гидрохлорида (Ephedrinum hydrochloridum), представляющего собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте.
До недавнего времени эфедрин получали исключительно из природного сырья. Но недостаток дикорастущей эфедры, запасы которой все время сокращаются, вызвал необходимость разработки методов получения синтетического эфедрина, пригодных для промышленного внедрения. Среди перспективных методов – микробиологическое получение оптически активного эфедрина из бензальдегида и методы синтеза рацемического эфедрина на основе пропионовой кислоты или монохлоруксусной кислоты с последующим разделением рацемата на оптические изомеры. Эфедрин включен в список контролируемых прекурсовов (Список IV "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсовов, подлежащих контролю в РФ").
В чистом виде эфедрин впервые выделен в 1887 г.
По своему химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину и фенамину (см.) и действует возбуждающе на центральную нервную систему, что может явиться поводом для его использования в качестве наркотика-психостимулятора. Однако возбуждающее действие эфедрина значительно слабее, чем у фенамина. Тем не менее в 1970-х гг. в СССР участились случаи употребления наркоманами чистого эфедрина в больших дозах (6–8 таблеток за один прием). В те годы эфедрин продавался в аптеках свободно, без рецепта. Однако прием внутрь высоких доз эфедрина, помимо возбуждающего эффекта, оказывал и нежелательное действие (сердцебиение, дрожь в теле, раздвоение в глазах и др.). Поэтому наркоманы в поисках способа снижения неприятных эффектов наткнулись на метод обработки раствора эфедрина перманганатом и уксусной кислотой, что давало продукт, который при внутривенном введении вызывал ярко выраженное состояние эйфории, как после амфетамина. В дальнейшем было установлено, что данный эффект обязан эфедрону (см.) – продукту окисления молекулы эфедрина. Злоупотребление этим сильным психостимулятором, кустарно изготовленным из эфедрина или содержащих эфедрин препаратов, быстро приобрело широкие масштабы (во второй половине 1980-х гг.). Почти одновременно кустарным способом из того же сырья стали получать и использовать для наркотического опьянения другой психостимулятор – первитин (см.). В связи с этим использование эфедрина в медицинских целях было поставлено под строгий контроль (меры контроля проводятся соответственно его наличию в Списке IV «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»).
Эфедрин по-прежнему является ценным медицинским препаратом. Стимулируя альфаи бета-адренорецепторы, эфедрин вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение сахара в крови. Применяется для лечения при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях; при энурезе (недержании мочи) и миастении; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах; для повышения артериального давления при хирургических операциях, травмах, кровопотерях, гипотонической болезни и др.
Применяется также при нарколепсии и как противоядие при отравлениях снотворными препаратами и наркотиками. По сравнению с адреналином действует менее резко, но продолжительнее. Эфедрин входит в состав комплексных препаратов (теофедрин, солутан, бронхолитин, антасман, аэрозоль эфатин и др.).
Начало терапевтического эффекта после приема внутрь – через 15–60 минут, продолжительность действия – 3–5 часов, при в/м введении 25–50 мг – через 10–20 минут с действием в течение 0,5–1 часа. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10–30 минут) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия (см.), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина).
Передозировка эфедрина может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, задержку мочи.
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
Используется в медицине в форме эфедрина гидрохлорида (Ephedrinum hydrochloridum), представляющего собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте.
До недавнего времени эфедрин получали исключительно из природного сырья. Но недостаток дикорастущей эфедры, запасы которой все время сокращаются, вызвал необходимость разработки методов получения синтетического эфедрина, пригодных для промышленного внедрения. Среди перспективных методов – микробиологическое получение оптически активного эфедрина из бензальдегида и методы синтеза рацемического эфедрина на основе пропионовой кислоты или монохлоруксусной кислоты с последующим разделением рацемата на оптические изомеры. Эфедрин включен в список контролируемых прекурсовов (Список IV "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсовов, подлежащих контролю в РФ").
Источник: Наркотики и наркомания. Энциклопедический словарь. 2014 г.
