Блокаторы ферментов метаболизма дофамина

антипаркинсонические средства, обеспечивающие накопление дофамина в области дофаминовых рецепторов в нигростриальной системе и хвостатом ядре мозга за счёт ингибирования активности КОМТ (катехоламин-ортометилтрансферазы) и МАО (моноаминооксидазы). Селективными ингибиторами фермента МАО-В являются селегелин (Selegiline, таб. 5 мг), депренил (Deprenyl, таб. 5 и 10 мг), юмекс (селегелин) (Selegiline, таб. 5 мг). Метаболиты этих препаратов также стимулируют высвободжение и тормозят обратный захват дофамина. Установлено, что применение этих средств на ранней стадии паркинсонизма тормозит дегенерацию дофаминсодержащих нейронов в черной субстанции и полосатом теле и, следовательно, прогрессирование заболевания. Ингибиторы КОМТ должны использоваться совместно с препаратами леводопы. Это позволяет уменьшить дозировку последних, что важно для профилактики и борьбы с побочными эффектами, возникающими при приеме содержащих леводопу средств. Ингибиторы КОМТ, проходящие через ГЭБ (толкапон (Tolcaponum, таб. 100 и 200 мг), тасмар (толкапон) (Tolcaponum, таб. 100 и 200 мг)), действуют как на периферии, так и в ЦНС. Ингибиторы КОМТ применяются в качестве средств дополнительной терапии к дофаминсодержащим средствам при прогрессирующем паркинсонизме, осложненным моторными флюктуациями. После использования комбинации препараты леводопы + ингибиторы КОМТ все остальные антипаркинсонические средства являются малоэффективными. Таким образом, применение данной комбинации следует начинать как можно позже.