Антиагрегантов препараты

препараты ацетилсалициловой кислоты (Acidum acetylsalicylicum, таб. 50, 100, 300, 400 и 500 мг) анальгин (метамизол натрия) (Metamizole sodium, р-р 250 мг/мл, супп. д/детей 100 и 250 мг) – необратимого ингибитора циклооксигеназы – начального фермента каскада арахидоновой кислоты, который в тромбоцитах завершается синтезом тромбоксана – одного из ключевых активаторов агрегации тромбоцитов. Близкими (но обратимыми) антиагрегантными свойствами обладает индобуфен (Indobuphenum, таб. 200 мг), который является селективным ингибитором тромбоксансинтетазы. На уровне внутритромбоцитарных ферментов угнетение их агрегационной способности обеспечивается за счёт накопления цАМФ, активации цАМФ-зависимых протеинкиназ, нарушения транспорта кальция к везикулам и процессов дегрануляции тромбоцитов (при этом снижается выброс тромбоксанов, АДФ, кальция). Повышение содержания цАМФ внутри тромбоцита связано как с активацией простациклиновых рецепторов (при этом происходит активация фермента аденилатциклазы с образованием цАМФ из АТФ), так и с блоком активности фермента цАМФ-фосфодиэстеразы, разрушающей цАМФ. Накопление цАМФ в эндотелиоцитах сопровождается усилением образования простациклина и его секреции в кровоток на уровне микроциркуляционного русла. Такой механизм присущ многим спазмолитическим (папаверин (Papaverinum, р-р 20 мг/мл, супп. 20 мг, таб. 40 мг), дротаверин (Drotaverinum, р-р 10 и 20 мг/мл, таб. 40 и 80 мг), эуфиллин (аминофиллин) (Aminophyllinum, таб. 150 мг, р-р 24 мг/мл)), цереброваскулярным (винпоцетин (Vinpocetinum, р-р 5 мг/мл, конц. 5 мг/мл, таб. 5 мг)) средствам и, особенно, – корректорам микроциркуляции (пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum, р-р 20 мг/мл, конц. 20 мг/мл, таб. 100, 400 и 600 мг), ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas, р-р 150 мг/мл, таб. 150 мг)). Для этих препаратов характерен умеренный антиагрегантный эффект, который является дополнительным в спектре их фармакологической активности. Свойства антиагрегантов проявляют также корректоры реологических свойств крови (реополиглюкин (Dextranum, р-р 10%)).