Анальгетики опиатные

по характеру действия на опиатные рецепторы (см.) все опиатэргические средства подразделяются на: агонисты, активирующие все типы опиатных рецепторов (морфин (Morphine, капс. 10, 30, 60 и 100 мг, р-р 10 мг/мл), промедол (Promedolum, р-р 10 и 20 мг/мл, пор., табл. 25 мг), фентанил (Fentanyl, р-р 0,05 мг/мл), трамадол (Tramadol, р-р 50 мг/мл, капли 100 мг/мл, таб. 50 и 100 мг, капс. 50 мг, супп. 100 мг), дипидолор (пиритрамид) (Piritramidum, р-р 7,5 мг/мл); частичные агонисты, возбуждающие преимущественно μ1-опиатные рецепторы, и только в высоких дозах – μ2-опиатные рецепторы дыхательного центра (бупренорфин (Buprenorphine, р-р 0,3 мг/мл, ТTС 0,035 мг/ч (20 мг/25 см2), ТТС 0,053 мг/ч (30 мг/37,5 см2), ТТС 0,07 мг/ч (40 мг/50 см2)), норфин (Norphine, таб. 0,2 мг, р-р и 1 и 2 мл); агонисты – антагонисты, возбуждающие преимущественно κи σ-опиатные рецепторы и блокирующие μи δ-опиатные рецепторы (пентазоцин (Pentazocinum, таб. 50 мг, амп. 30 мг), буторфанол (Butorphanolum, амп. и шприц-тюбик 2 мг/мл), налорфин (Nalorphinum, р-р 0,5% и 0,05%); антагонисты, блокирующие все типы опиатных рецепторов и не обладающие нальгетической активностью, но используемые для купирования угнетения дыхательного центра на фоне приема опиатов (налоксон (Naloxone, р-р 0,4 мг/мл), налтрексон (Naltrexone, таб. 50 мг, пор. 380 мг)). Обезболивающее действие агонистов опиатных рецепторов (морфин и др.) связано с их взаимодействием с μ1-, δи κ-опиатными рецепторами (обеспечивает максимальную выраженность эффекта), частичных агонистов (бупренорфин) – только с μ1-опиатными рецепторами, агонистов-антагонистов – только с κ-опиатными рецепторами желатинозной субстанции спинного мозга. Специфический антидот – налоксон (полный антагонизм с устранением анальгезии; у наркоманов вызывает острую абстиненцию). На уровне дыхательного центра антагонизм поддерживает налорфин, при этом обезболивающий эффект сохраняется.