датируется с 1887 г., когда был синтезирован амфетамин (метилфенилэтиламин) как аналог растительного алкалоида – эфедрина. Сначала он получил довольно широкое распространение в качестве ингаляционного лекарственного средства для расширения бронхов, в частности при лечении бронхиальной астмы. Его рекомендовали как средство от простуды и воспалений слизистой носа благодаря его сосудосуживающему эффекту, а также как противоядие при отравлениях седативными препаратами.
В 1927 г. выявилась его способность стимулировать ЦНС подобно адреналину. Очень скоро он стал очень модным лекарством, применяющимся при широком спектре расстройств, включая астению, депрессии, головную боль, повышенную сонливость, тошноту и рвоту во время беременности, избыточную массу тела. Он был предложен также для стимулирования родовой деятельности и уменьшения утомления роженицы. С 1935 г. его стали применять для лечения нарколепсии, с 1937 г. – при лечении постэнцефалитического паркинсонизма (совместно с холинолитическими препаратами).
В 1930–1940-х гг. возник широкий энтузиазм по поводу его применения в качестве стимулятора, который был аналогичен энтузиазму, возникшему при вводе в фармакологическое использование кокаина в 1880-х гг. Таблетки амфетамина стали популярными прежде всего среди ночных водителей транспорта и других ночных работников как средство против утомления и сонливости, а также среди студентов, преподавателей и ученых как средство повышения умственной работоспособности. Появившимся сообщениям о побочных эффектах и возможном формировании зависимости не придавалось значения как не стоящим серьезного внимания. Амфетамин и появившиеся его производные (с общим названием амфетаминов) были недорогими и легкими для фармацевтического производства в больших количествах.
Во время Второй мировой войны амфетамин широко использовался военными в Великобритании, США, Германии и Японии. Он назначался, чтобы повысить боеспособность и сноровку, противодействовать усталости, сну (например, у пилотов ночной авиации), повысить настроение и выносливость.
После войны на военных складах остались запасы миллионов таблеток амфетамина (бензедрина), демобилизовались миллионы солдат, получивших кратковременный опыт употребления амфетамина как стимулятора. Фармацевтическая индустрия развернула большую рекламную кампанию различных производных амфетамина с широким набором коммерческих названий. Выпускаемые в виде таблеток, в 1950-х гг. они стали растворяться в воде и вводиться непосредственно в кровоток теми, кто начал злоупотреблять амфетаминами как наркотиками.
Первый большой всплеск злоупотребления амфетаминами произошел в Японии сразу после войны, где принимался в основном метамфетамин внутрь или внутривенно. Затем последовала в конце 1950-х гг. волна злоупотребления амфетаминами в Швеции. Злоупотребление началось среди интеллектуалов в так называемых Metamorphos-группах, но скоро распространилось и в других группах населения. Амфетамины до сих пор остаются преобладающими наркотиками на шведской арене злоупотребления.
Вместе с тем в этот же период стали накапливаться бесспорные данные о серьезных медицинских последствиях длительного и регулярного использования амфетамина (риск мозговых кровоизлияний, повышение артериального давления, аритмии, бредовые состояния и др.).
Сначала в Японии, затем и в других развитых странах стали приниматься и усиливаться правоохранительные меры против злоупотребления амфетаминами и их нелегального оборота.
В США главный пик злоупотребления амфетаминами пришелся на середину 1960-х гг. с особенно высоким показателем распространенности в университетской популяции (13%). В Великобритании развилась параллельная эпидемия злоупотребления, в конце 1960-х она в основном спала, продолжающие злоупотреблять принимали преимущественно инъекционный метамфетамин. Стало нарастать употребление амфетаминов в других европейских странах. В Восточной Европе на протяжении 1960-х гг. существенно выросло подпольное изготовление амфетаминов как для местного употребления, так и для экспорта в Западную Европу.
В конце 1970-х гг. амфетамины в США стали терять широкую популярность, и в качестве стимуляторов ЦНС стали предпочитаться другие наркотики, как, например, кокаин, особенно в курительной форме крэка. В США амфетамины стали больше ассоциироваться с бандами и приобрели среди наркоманов репутацию опасных наркотиков. Тем не менее в 1984 г. в США насчитывалось 1,8 млн злоупотреблявших этими наркотиками и их число снизилось несущественно к последнему времени.
Злоупотребление амфетаминами в западных и ряде других стран до сих пор сохраняет достаточно большие масштабы. По оценкам ООН, число злоупотреблявших ими в мире в 2008 г. составляло порядка 30 млн человек.
В 1990-х гг. появилась курительная форма метамфетамина (на жаргоне ice – «лед») и приобрели популярность в молодежной «рэйв-культуре» многие другие наркотические препараты, родственные амфетамину, например «экстази». В настоящее время амфетамины с немедицинскими целями принимаются преимущественно внутрь – непосредственно или разведенными в прохладительных напитках или пиве. Они могут также втягиваться в нос подобно кокаину.
Во второй половине XX века амфетамин имел некоторое ограниченное применение в психоневрологической практике при лечении состояний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. При шизофрении его применение приводило к обострению болезненного состояния, нарастанию враждебности, усилению бредовых идей.
По инициативе ООН медицинское применение амфетаминов было поставлено под государственный контроль.
До настоящего времени амфетамины используются за рубежом для лечения гиперактивных детей, а также нарколепсии, отдельных депрессивных расстройств. Из-за высокого аддиктивного потенциала они более не применяются как средство снижения массы тела.