(Amphetamine) — сильный синтетический стимулятор центральной нервной системы (хим. название – альфа-метилфениламин).
В чистом свободном виде это подвижная жидкость, с типичным запахом амина и резко-жгучим вкусом. Слегка растворим в воде (1:20 в холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте. Температура кипения – 200–230 °С. Молекула амфетамина имеет два стереизомера – d и l. Из них d-изомер (декстроамфетамин, декседрин) более активен как стимулятор ЦНС. Коммерческий амфетамин (фенамин, бензедрин) является смесью обоих изомеров.
В фармации в тех странах, где он разрешен для медицинского использования, существуют такие формы амфетамина: амфетаминсульфат (фенамин) – кристаллы со слабогорьким вкусом в сопровождении чувства онемения и амфетаминфосфат – кристаллы с горьким вкусом, более растворимые в воде, чем амфетаминсульфат.
Амфетамин быстро абсорбируется в организме человека и появляется в моче спустя 20 минут после его приема в форме таблеток. В течение 24 часов выводится до 30% принятой дозы. Основной путь его метаболизма в организме – дезаминирование с превращением в фенилацетон и далее – в бензойную кислоту.
Общее возбуждающее воздействие амфетамина, как и его аналогов, на ЦНС выражается в ощущении прилива сил, бодрости, улучшения настроения, в уменьшении потребности во сне (подробнее о действии и механизме действия см. Амфетамины). Эти эффекты ведут к злоупотреблению препаратом и формированию сильной психической зависимости (см. Амфетаминовая наркомания).
Амфетамин был синтезирован в 1887 г. в поисках аналогов растительного алкалоида эфедрина и стал использоваться сначала в качестве ингаляционного средства для расширения бронхов, в частности при лечении бронхиальной астмы. Его психоактивные свойства стали известны лишь к 1927 г., и с тех пор началось его использование в качестве стимулятора ЦНС, для подавления аппетита, для лечения гиперкинезии у детей и нарколепсии (см.). Однако затем, в итоге почти тридцатилетнего наблюдения, были сделаны выводы о формировании зависимости от него и его аналогов. Кроме того, стали очевидными тяжелые медицинские последствия длительного и регулярного использования препарата: увеличение вероятности мозговых кровоизлияний, повышение артериального давления, аритмии, а также бредовые состояния. Эта информация потребовала резкого ограничения и контроля лекарственного применения амфетамина и его аналогов. (См. также Амфетаминов история.)
Когда амфетамин рекомендовался как средство преодоления усталости и повышения умственной и физической работоспособности (1940–1950-е гг.), советовали не применять его в течение длительного времени, поскольку он лишь мобилизует резервы организма и не устраняет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил. В качестве противопоказаний приводилось следующее (Машковский М.Д., 1978): старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы. Высшие рекомендованные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г. У наркоманов обычная оральная или интраназальная разовая доза составляет 5–15 мг (суточная – значительно больше), для внутривенного введения – 20–40 мг, но вследствие возросшей толерантности разовая доза может доходить до 1–2 г. Вместе с тем при случайном употреблении доза 30 мг может оказаться токсичной.
В настоящее время в России медицинское использование амфетамина и содержащих его комбинированных лекарственных препаратов запрещено (Список I в «Перечне наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ»), за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в Перечне.
В нелегальную продажу амфетамин поступает в основном в форме таблеток, иногда в виде порошка, капсул, сиропов, эликсиров. В зависимости от условий нелегального производства и добавок (глюкозы, крахмала, сульфата магния, глутамата натрия, кофеина, прокаина, антипирина и др.) цвет варьирует от белого (как у лекарственного препарата) до желтого, розового или коричневого. Часто эти препараты амфетамина имеют характерный и неприятный запах вследствие неполного удаления органических растворителей.
Патентованные названия: Адипартрол, Актедрин, Актедрон, Бензедрин, Декседрин, Ортедрин, Психедрин, Симпаметин, Стенамин, Фенамин и др.
121.89 кб