Метадон

(Methadone) — вещество из группы синтетических опиоидов, производное дифенилгептана. Впервые получен в 1941 г. сотрудниками немецкой химической корпорации «ИГ Фарбениндустри» Максом Бокмюлем (M. Bockmühl) и Густавом Эрхартом (G. Ehrhart) в поисках эффективных анальгетиков, структурно отличающихся от морфина, которые не вызывали бы привыкания, были растворимы в воде, замедляли деятельность органов желудочно-кишечного тракта для облегчения хирургических операций и имели бы другие выгодные свойства. Первоначальное название метадона – «поламидон». Он является вторым после меперидина полностью синтетическим опиоидом.
Благодаря особенностям пространственной конфигурации молекула метадона имеет сходство с псевдопиперидиновым кольцом, что, по-видимому, лежит в основе его опиоидной активности, хотя он не является алкалоидом. Его действие на организм во многом сходно с действием морфина, включая обезболиваю
щий, седативный и эйфорический эффекты.. Он так же, как и опийные препараты, может вызвать сходную с ними наркоманическую зависимость, обладая весьма выраженными наркогенными свойствами (уступая в этом отношении лишь героину и оксиморфону и считаясь равным фентанилу. В связи с этим метадон присутствует в сфере незаконного оборота наркотиков. Однако благодаря высокому сродству метадона к мюопиоидным рецепторам, что делает его активным агонистом по отношению к опиатам, стало возможным его применение в программах заместительной (поддерживающей) терапии при лечении больных с опиатной, и прежде всего героиновой, зависимостью (см. Заместительная терапия метадоном).
В отличие от морфина метадон обладает достаточно высокой (до 90%) биодоступностью (проникновением в ткани-мишени) после приема внутрь, что позволяет избегать инъекций (подобно кодеину). Другая особенность метадона по сравнению с морфином и другими короткодействующими наркотическими анальгетиками заключается в его замедленной элиминации. Период полувыведения метадона находится в пределах 14–30 часов и при систематическом употреблении составляет в среднем 22 часа, тогда как у морфина эта величина равна 1,9 часа. Это обусловлено сравнительно высокой для опиоидов степенью связывания (89%) с транспортными белками крови и интенсивным захватом препарата тканями. Замедленная элиминация метадона дает возможность назначать препарат в клинической практике (например, для лечения хронических болей) один раз в день. Вместе с тем отмеченная особенность фармакокинетики метадона обусловливает затяжной характер острых абстинентных состояний у лиц с зависимостью от него и повышает риск смертельной передозировки при его немедицинском употреблении. В 1973 г. в Нью-Йорке количество смертей, обусловленных немедицинским употреблением метадона, превысило количество случаев летальной передозировки героином.
Злоупотребление метадоном встречается чаще среди лиц, участвующих в программах заместительной терапии и получающих препарат в контролируемых ограниченных дозах, но стремящихся достичь состояния наркотического опьянения с помощью дополнительного приема этого вещества. Известна практика, когда для немедицинского употребления таблетки метадона, предназначенные для приема внутрь, измельчают и полученный порошок потребители вдыхают либо (после приготовления водного раствора) вводят внутривенно.
Реже метадон употребляется как основной наркотик в качестве альтернативы кустарным опиатам.
В России метадон включен в Список I «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» с запрещением использования и оборота.
Син.: аданон; амидон; вестадон; долофин; фенадон.