КОКАИН

(cocaine) — алкалоид, содержащийся в листьях кустарника кока (см.), обладающий свойствами сильного стимулятора ЦНС. Является также местным анестетиком: при нанесении на слизистые оболочки вызывает сужение кровеносных сосудов и блокирует инициацию и передачу нервных импульсов в периферических нервных волокнах.
По химической структуре является метиловым эфиром бензоилэкгонина (производное тропана); химическая формула – С17H21O4N. В чистом виде выделен из листьев коки в 1859 г. немецким химиком Альбертом Ниманом (A. Niemann, 1834–1861). Он считается первооткрывателем кокаина, хотя четырьмя годами ранее его соотечественник Фридрих Гедеке (F. Gaedecke) поместил листья коки в спирт и получил экстракт вещества, которое назвал эритроксилоном (от латинского названия растения коки).
Возможен синтез кокаина из экгонина (см.), но технология синтетического получения экгонина достаточно сложная и дорогая.
Из растительного сырья кокаин экстрагируется в форме солянокислой соли – кокаина гидрохлорида (см.). В отличие от свободного кокаина она хорошо растворима в воде, легко проникает через слизистые оболочки. Кокаина гидрохлорид применяется в медицине для местной анестезии. Преимущественно в этой форме до появления крэка (см.) кокаин употреблялся до недавнего времени как наркотик.
В свободном виде, т. е. в виде основания (см. Кокаина свободное основание), кокаин плохо растворим в воде и не устойчив в растворе, зато в отличие от солевой формы он легко возгоняется при сильном нагреве, переходя практически без разложения в парообразное состояние. В последние годы потребители наркотика предпочитают курить свободный кокаин (крэк – см.).
Стимулирующее действие кокаина на ЦНС проявляется в виде выраженной эйфории, двигательной расторможенности, гиперактивности, многоречивости. Состояние маниакальноподобное: у потребителя отмечаются грубые нарушения суждений, грандиозность планов, импульсивность, безответственность, резкая переоценка собственной личности и своих возможностей; нередко возникает выраженное психомоторное возбуждение.
Эйфория при приеме кокаина обусловлена стимуляцией головного мозга в зоне nucleus accumbens (содержащей центры, ответственные за состояние инстинктивного наслаждения). В синаптической щели нейронов повышается уровень дофамина, норадреналина и серотонина за счет подавления обратного захвата этих нейромедиаторов, что, вероятно, является основной причиной острых психических и поведенческих эффектов кокаина.
Наиболее быстрый и сильный эффект эйфории достигается при курении основания кокаина (через 8–10 секунд) и внутривенном введении кокаина гидрохлорида (через 30–45 секунд). При этом длительность наркотического эффекта обычно не превышает 20 минут. При вдыхании порошкообразного кокаина (гидрохлорида) в нос пик его концентрации в плазме крови достигается через 30 минут, при этом возникающее сужение сосудов слизистой оболочки носа снижает эффективность всасывания вещества. Продолжительность наркотического эффекта при интраназальном введении достигает 1–1,5 часа вследствие увеличения периода всасывания.
Употребление кокаина внутрь более характерно для тех, кто часто употребляет наркотик, при этом всасывание препарата и развитие наркотического эффекта происходит еще более длительно (30–60 минут) и с меньшей интенсивностью.
Для кокаиновой интоксикации характерны расширенные зрачки, жжение в глазах, сухость во рту, учащение пульса и дыхания, подъем артериального давления, повышение температуры тела, потливость, учащенные позывы к мочеиспусканию, отсутствие аппетита.
Кокаин быстро метаболизируется в организме, время его полужизни составляет в среднем около часа. С мочой выводится не более 20%. Обычная разовая доза кокаина при втягивании в нос – 10–20 мг, смертельная – в среднем 1,2 г, однако описаны смертельные случаи и при 25 мг.
За исключением тех случаев, когда доза кокаина очень низка, настроение потребителя кокаина после периода эйфории обычно не возвращается к норме, а сменяется второй фазой кокаиновой интоксикации, так называемой посткокаиновой дисфорией с раздражительностью, апатией, депрессией. Продолжительность этого неприятного состояния сравнительно коротка, однако оно подталкивает потребителя к повторному приему наркотика. Таким образом, для кокаиновой интоксикации типичным является наличие двух полярно противоположных аффективных состояний: эйфории и дисфории. В течение непрерывной кокаиновой интоксикации, которую принято называть кокаиновым «запоем» (см.), эйфория сменяется дисфорией, которая вновь сменяется эйфорией после очередной дозы и т. д. – до тех пор, пока резко возросшая толерантность не становится препятствием для возникновения эйфории и не развивается стойкое депрессивно-дисфорическое состояние, сменяющийся затем сомноленцией и сном.
При употреблении высоких доз кокаина могут развиться психотические расстройства, для которых характерны проявления страха, тревоги, растерянности, а также эпизодические зрительные, слуховые и тактильные галлюцинации (см. Кокаиновый психоз). Описаны кокаиновый делирий, кокаиновый онейроид
(сравнительно редкий) и кокаиновый параноид. Кокаиновые психозы обычно носят транзиторный характер и исчезают вместе с окончанием действия кокаина, часто вслед за ночным сном.
Передозировка кокаина (разовая доза – сотни мг) проявляется судорожными припадками, острой сердечной аритмией с возможной остановкой сердца, угнетением дыхательных центров вплоть до прекращения дыхания. Возможны мозговые инсульты и кровотечения, инфаркт миокарда. Наиболее частая причина внезапной смерти при передозировках – сердечная аритмия с фибрилляцией желудочков, синусовой брадикардией, желудочковыми экстрасистолами или асистолией (см. Кокаином острое отравление как неотложное состояние).
Основным методом установления факта употребления кокаина является токсикологическое исследование мочи на содержание основного метаболита кокаина – бензоилэкгонина. Бензоилэкгонин обнаруживается на протяжении 5–7 дней после приема кокаина. Анализ мочи на содержание самого кокаина имеет ограниченное диагностическое значение, так как концентрация кокаина в моче слишком мала. В связи с этим кокаин может быть обнаружен в моче обычными методами лишь в течение нескольких часов с момента последнего употребления.
В настоящее время из-за его высокого наркогенного потенциала кокаин применяется в клинической практике ограниченно. Им пользуются (в форме гидрохлорида) только изредка как поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы глаза (1–3%-ные растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2–5%), для анестезии пульпы зуба. В связи со способностью вызывать сужение сосудов в области его нанесения кокаин в прошлом (в концентрации 0,2–1–2%) включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов и конъюнктивитов. Лекарственные средства, содержащие кокаин, отпускаются только в руки врача.
Кокаин входит в Список II (ограниченный оборот) «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Син.: эритроксилон.