GPCR рецепторы

(англ. G-protein couple receptors) – особые рецепторы, сопряжённые с ГТФ-связанными белками. Природные молекулы, на которые есть отклик GPCR, имеют размеры от нейротрансмиттеров, которые чуть больше углерода, до протеинов, которые в 75 раз больше него. Более 60% всех лекарственных средств с самыми разнообразными механизмами и эффектами (антипсихотическими, антиаллергическими, антиастматическими, противоязвенными, антигистаминными, обезболивающими, противораковыми и многими другими) оказывают свое воздействие через GPCR-рецепторы. Они работают либо как классические агонисты, т.е. воздействуют на область «антенны» в рецепторе (также известную как активная область) и имитируют эффект природного нейротрансмиттера, гормона или другой молекулы, которая обычно посылает сигналы через GPCR, либо как антагонисты т.е. служат помехой способности самого организма воздействовать на антенну. Другой интересный класс соединений, взаимодействующий с рецептором, представляет собой так называемые аллостерические энхансеры, которые повышают способность агонистов связываться с рецепторами и усиливают эффект от их действия, что позволяет создавать инновационные средства с более высокой эффективностью, а значит, с меньшей лекарственной токсичностью.