buprenorphine) - обезболивающий лекарственный препарат - сильнодействующий синтетический опиат. Его действие длится 6-8 часов; назначается внутрь. Возможные побочные эффекты: сонливость, тошнота, головокружение и повышенное потоотделение. Торговое название: темгезик (Temgesic).
БУПРЕНОРФИН
БУПРЕНОРФИН
Источник: Оксфордский большой толковый медицинский словарь. 2001
Бупренорфин
(Buprenorphine) — опиоидный анальгетик, агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов. Относится к полусинтетическим наркотикам и является производным тебаина (природного алкалоида, содержащегося в снотворном маке).
Бупренорфин оказывает медленно развивающееся, но более продолжительное обезболивающее действие (6–8 часов) по сравнению с морфином, что обусловлено, по-видимому, более прочной связью с мю-рецепторами. Максимальная плазменная концентрация достигается лишь через 2 часа после парентерального введения. По обезболивающему эффекту доза 0,3 мг бупренорфина соответствует 10 мг морфинового стандарта (см.).
Введение бупренорфина условно здоровым лицам с отсутствием толерантности к опиоидам сопровождается типичными морфиноподобными реакциями. У лиц с героиновой зависимостью или с зависимостью от других полных опиоидных агонистов (например, от метадона) препарат может проявить антагонистическую активность и спровоцировать развитие синдрома отмены. Вместе с тем благодаря частичным антагонистическим свойствам при передозировке героина бупренорфин, подобно налоксону, может использоваться в качестве антидота и вызывать реверсию таких симптомов наркотического отравления, как кома и угнетение дыхания.
Основное предназначение бупренорфина – купирование послеоперационных болей.
Бупренорфин обладает умеренными, но вместе с тем очевидными наркогенными свойствами, вызывая как психическую, так и физическую зависимость. Эйфоризирующее действие отмечается не всегда, но оно практически во всех случаях проявляется у лиц, ранее злоупотреблявших опиоидами. Синдром отмены бупренорфина протекает легче, чем синдром отмены героина и метадона, и имеет меньшую продолжительность, чем синдром отмены метадона.
В некоторых странах бупренорфин широко используется для заместительной терапии героиновой наркомании (см. Заместительная терапия бупренорфином) и в этом качестве обнаруживает ряд преимуществ перед метадоном. В частности, благодаря пролонгированному фармакологическому действию он может назначаться не ежедневно, как метадон, а 3 раза в неделю.
Бупренорфин применяется для лечения не только героиновой, но и метадоновой зависимости. У реципиентов метадоновых программ, адаптированных к ежедневному пероральному приему 30 мг метадона, бупренорфин в дозе 2 мг (сублингвально) не продуцирует нежелательных психотропных опиоидных эффектов и смягчает абстинентные симптомы, относящиеся к метадону.
Изучение использования бупренорфина для лечения опийного абстинентного синдрома в российской наркологической клинике (Воронин К.Э., 2000) показало его эффективность в купировании острых проявлений абстинентного синдрома. Эффект проявляется через 10–15 минут после инъекции препарата. Постепенно ослабляются боли в мышцах, голове, суставах. Одновременно с этим значительно редуцируется психопатологическая симптоматика. Описана практика комбинирования приема бупренорфина с тиапридом, который препятствует возникновению опиоидной эйфории за счет своего нейролептического действия.
Немедицинское использование бупренорфина отмечается во многих странах. Экспертный комитет ВОЗ в бюллетене от 2001 г. сообщил о многочисленных случаях контрабандного ввоза инъекционного бупренорфина, произведенного в Индии под названием «норфин», в Армению, Азербайджан, Грузию и Российскую Федерацию. Как и другие опиоиды, бупренорфин иногда является объектом немедицинского употребления в среде врачей и других медицинских работников, имеющих доступ к препарату.
Ввиду возможности развития наркоманической зависимости при его длительном применении бупренорфин в настоящее время включен в Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и находится под особым контролем (Список II в «Перечне наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»).
Син.: норфин; торгесик; анфин; нопен; buprenex; temgesic; subutex (таблетированный в крупных дозировках для заместительной терапии).
Бупренорфин оказывает медленно развивающееся, но более продолжительное обезболивающее действие (6–8 часов) по сравнению с морфином, что обусловлено, по-видимому, более прочной связью с мю-рецепторами. Максимальная плазменная концентрация достигается лишь через 2 часа после парентерального введения. По обезболивающему эффекту доза 0,3 мг бупренорфина соответствует 10 мг морфинового стандарта (см.).
Введение бупренорфина условно здоровым лицам с отсутствием толерантности к опиоидам сопровождается типичными морфиноподобными реакциями. У лиц с героиновой зависимостью или с зависимостью от других полных опиоидных агонистов (например, от метадона) препарат может проявить антагонистическую активность и спровоцировать развитие синдрома отмены. Вместе с тем благодаря частичным антагонистическим свойствам при передозировке героина бупренорфин, подобно налоксону, может использоваться в качестве антидота и вызывать реверсию таких симптомов наркотического отравления, как кома и угнетение дыхания.
Основное предназначение бупренорфина – купирование послеоперационных болей.
Бупренорфин обладает умеренными, но вместе с тем очевидными наркогенными свойствами, вызывая как психическую, так и физическую зависимость. Эйфоризирующее действие отмечается не всегда, но оно практически во всех случаях проявляется у лиц, ранее злоупотреблявших опиоидами. Синдром отмены бупренорфина протекает легче, чем синдром отмены героина и метадона, и имеет меньшую продолжительность, чем синдром отмены метадона.
В некоторых странах бупренорфин широко используется для заместительной терапии героиновой наркомании (см. Заместительная терапия бупренорфином) и в этом качестве обнаруживает ряд преимуществ перед метадоном. В частности, благодаря пролонгированному фармакологическому действию он может назначаться не ежедневно, как метадон, а 3 раза в неделю.
Бупренорфин применяется для лечения не только героиновой, но и метадоновой зависимости. У реципиентов метадоновых программ, адаптированных к ежедневному пероральному приему 30 мг метадона, бупренорфин в дозе 2 мг (сублингвально) не продуцирует нежелательных психотропных опиоидных эффектов и смягчает абстинентные симптомы, относящиеся к метадону.
Изучение использования бупренорфина для лечения опийного абстинентного синдрома в российской наркологической клинике (Воронин К.Э., 2000) показало его эффективность в купировании острых проявлений абстинентного синдрома. Эффект проявляется через 10–15 минут после инъекции препарата. Постепенно ослабляются боли в мышцах, голове, суставах. Одновременно с этим значительно редуцируется психопатологическая симптоматика. Описана практика комбинирования приема бупренорфина с тиапридом, который препятствует возникновению опиоидной эйфории за счет своего нейролептического действия.
Немедицинское использование бупренорфина отмечается во многих странах. Экспертный комитет ВОЗ в бюллетене от 2001 г. сообщил о многочисленных случаях контрабандного ввоза инъекционного бупренорфина, произведенного в Индии под названием «норфин», в Армению, Азербайджан, Грузию и Российскую Федерацию. Как и другие опиоиды, бупренорфин иногда является объектом немедицинского употребления в среде врачей и других медицинских работников, имеющих доступ к препарату.
Ввиду возможности развития наркоманической зависимости при его длительном применении бупренорфин в настоящее время включен в Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и находится под особым контролем (Список II в «Перечне наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»).
Син.: норфин; торгесик; анфин; нопен; buprenex; temgesic; subutex (таблетированный в крупных дозировках для заместительной терапии).
Источник: Наркотики и наркомания. Энциклопедический словарь. 2014 г.