БРОМАЗЕПАМ

(Bromazepam) — транквилизатор из группы бензодиазепина. Химическое название – 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Назначается обычно в качестве анксиолитического лекарственного средства. Выраженная анксиолитическая активность бромазепама сочетается с умеренным снотворным действием: укорачивается период засыпания, увеличивается продолжительность сна, снижается количество ночных пробуждений. Уменьшается воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Бромазепам усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиатора преи постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМКрецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие бромазепама обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
В клинике алкоголизма и наркоманий бромазепам показан при состояниях абстиненции. В этом случае он способствует уменьшению тревоги, страха. раздражительности, устранению вегетативно-сосудистых расстройств, нормализации ночного сна. Он также эффективен при купировании неврозоподобных и психопатоподобных расстройств, наблюдающихся у больных алкоголизмом в период ремиссий. При этих состояниях под влиянием препарата наступает ослабление патологического влечения к алкоголю и связанных с ним тревоги, раздражительности, аффективных расстройств. Учитывая редкость побочных эффектов и хорошую переносимость препарата, бромазепам можно использовать у больных с выраженными соматическими нарушениями. Лечение бромазепамом следует прекращать, однако, при возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, трудное засыпание, поверхностный сон, усиление мышечных судорог.
В процессе лечения бромазепамом больным категорически запрещается употребление этанола. При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Возможно развитие лекарственной зависимости от бромазепама. Риск ее формирования возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или некоторыми другими лекарственными средствами.
Лекарственная зависимость при резком прекращении приема препарата может проявиться синдромом «отмены», представленным главным образом головной болью, миалгией, тревожностью, напряженностью, повышенной раздражительностью. В тяжелых случаях возможны спутанность сознания, дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Симптомы передозировки: мышечная слабость, глубокий сон, парадоксальное возбуждение, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома, остановка дыхания. Лечение в таких случаях включает промывание желудка, контроль за жизненно важными функциями, искусственную вентиляцию легких, поддержание сердечно-сосудистой деятельности. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (анексат) (см). Включен в список контролируемых сильнодействующих веществ (Приложение 2).