начинается с 1862 г., когда в химической лаборатории Адольфа Байера (A.Baeyer, 1835–1917) в Мюнхене был получен первый барбитурат, который был назван так, возможно, потому, что тот день был днем святой Барбары. В медицинскую практику в качестве снотворного средства барбитурат (веронал) был введен в 1903 г. немецкими врачами Фишером (E. Fischer) и Мерингом (J. Mehring).
Некоторое время применялись комбинации веронала с кодеином (кодеонал) и экстрактом индийской конопли (индонал), а также с пирамидоном (верамон).
Использование барбитуратов в медицине возрастало большими темпами до 1960-х гг. при огромной популярности и коммерческом успехе, но оно заметно снизилось в последующие годы. Основными причинами снижения уровня употребления барбитуратов и отказа от них в качестве седативно-снотворных препаратов стало накопление данных о быстро развивающейся толерантности к ним (что требовало повышения доз) и высоком риске развития психической и физической зависимости (см. Барбитуромания). Применение барбитуратов как седативно-снотворных средств особенно быстро упало с обнаружением более безопасных в этом смысле бензодиазепинов (см.).