АМФЕТАМИН

группа аминов (фенилалкиламинов), обладающих мощным стимулирующим действием на ЦНС по типу симпатомиметиков. Свое название группа получила по первому синтезированному (в 1887 г.) препарату из этой группы – амфетамину (см.).
Существует большое количество фармацевтических вариантов амфетаминов и более 50 нелегальных видов амфетаминов и амфетаминоподобных веществ.
Среди амфетаминов наиболее распространенными препаратами являются: сам амфетамин (в виде амфетамина сульфата, коммерческие названия – актедрин, фенамин, бензедрин и др.), метамфетамин (первитин, метедрин, дезоксин), бензфетамин, фентермин (фастин), пара-хлорфентермин (дезопимон), фенфлурамин (минифаж, пондимин), эфедрин, псевдоэфедрин (псиэфедрин), метилэфедрин, фепранон (амфепрамон, диэтилпропион, анорекс), метилфенидат (риталин, меридил, центедрин), фенметразин (прелудин), меклофеноксат (ацефен, кларетил, церутил), мезокарб (сиднокарб) и некоторые др.
По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по периферическому действию) амфетамины близки к препаратам группы адреналина.
Основные способы приема амфетаминов – пероральный (через рот) и интраназальный, реже – внутривенный и внутримышечный. За последнее десятилетие среди злоупотребляющих этими препаратами приобрел распространение ингаляционный путь введения – вдыхание паров, образующихся при их нагревании. После приема амфетамины распределяются по всему организму и легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Пиковая концентрация в плазме крови при ингаляционном применении достигается в течение нескольких минут, после внутримышечной или внутривенной инъекции – через 30 минут, при пероральном введении – через 2–3 часа. Амфетамины метаболизируются в печени путем гидроксилирования и дезаминирования и выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 10–30 часов в зависимости от дозы, химической структуры амфетаминов и рН мочи (при щелочной реакции мочи скорость элиминации уменьшается). В частности, метамфетамин выводится из организма медленнее, чем амфетамин, помимо этого, в процессе метаболизма он частично превращается в амфетамин.
Разовые дозы амфетаминов при различных способах введения составляют 5–40 мг. Смертельная разовая доза амфетамина и метамфетамина – около 200 мг. При развитии толерантности у хронических потребителей принимаемая доза может превышать 1000 мг.
Типичными симптомами воздействия амфетаминов как симпатомиметиков (путем стимуляции альфаи бета-адренорецепторов) являются: расширение зрачков (с сохранением реагирования на свет), тахикардия, учащенное дыхание, повышенное артериальное давление, расслабление мускулатуры бронхов, повышенная потливость, гипертермия, гиперрефлексия и др. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.
Механизм их действия на ЦНС связан с повышением высвобождения и предотвращением обратного захвата катехоламинов и серотонина в синапсах клеток мозга. Кроме того, они могут тормозить активность моноаминоксидазы в цитоплазме. Таким образом, повышается уровень этих нейромедиаторов, в частности дофамина. В результате амфетамины действуют как эффективный пусковой механизм моноаминергической передачи нервных импульсов. С этим связано эйфоризирующее и стимулирующее действие амфетаминов, которое приводит к возбуждению, снятию усталости.
Общее действие амфетаминов выражается в приподнятом настроении, веселости, ощущении физической бодрости и ясности мышления, в ускорении ассоциативных процессов и повышении умственной работоспособности, в стремлении к деятельности и физической активности, в уменьшении аппетита и потребности во сне. Однако по окончании воздействия может последовать состояние вялости, разбитости, угнетенного настроения.
По мере нарастания уровня содержания препарата в крови усиливается возбуждение и гиперактивность; могут наблюдаться повышенная общительность, самоуверенность, явная переоценка своих возможностей, иногда – многоречивость и излишняя суетливость, стремление все время находиться в движении, а также раздражительность, беспокойство, тревога, агрессивное поведение.
Кроме того, при приеме (кратковременном, иногда одно-двукратном) высоких и очень высоких доз амфетаминов могут возникать острые интоксикационные психозы, включающие расстройства сознания, зрительные и тактильные галлюцинации, напряженность, страх, двигательное беспокойство, ажитацию; иногда наблюдаются подозрительность и бредовые идеи преследования.
При очень высоких дозах возникают судороги, кома, сердечно-сосудистый коллапс, угнетение дыхания, что может привести к смерти.
Субъективное ощущение необычного душевного подъема, уверенности в своих силах и способностях, ясности ума и сообразительности, легкости движений и других эффектов стимуляции становится причиной повторных приемов амфетаминов не по медицинским показаниям, а с целью снова испытать это состояние. Это становится причиной их использования в качестве наркотиков с развитием привыкания и наркомании (см. Амфетаминовая зависимость).
Резко подавляя аппетит и потребность во сне, амфетамины при систематическом злоупотреблении приводят к падению массы тела и сильному общему истощению.
Для освобождения от интоксикации амфетаминами обычно не прибегают к особым мерам. Считается достаточным обеспечить длительный и беспрерывный сон – иногда в течение нескольких дней. При сильной интоксикации дают повышенную дозу аскорбиновой кислоты, которая ускоряет процесс дезинтоксикации. При состоянии сильного возбуждения и беспокойства принимается несколько доз бензодиазепинов на протяжении короткого периода. В случае возникновения бреда и других психотических проявлений рекомендуется начинать медикаментозное воздействие по прошествии 3–4 дней, когда организм освободится от амфетамина. Если при этом психотическая симптоматика сохраняется, может оказаться достаточным применение нейролептиков в низких дозах.
Некоторое время в XX в. (до 1950–1960 гг.) амфетамины довольно широко применялись в медицине (в первую очередь как средство против усталости, сонливости и ожирения) (см. Амфетаминов история). В настоящее время в большинстве стран их медицинское применение ограничено и строго контролируется (в том числе в России) ввиду способности вызывать наркотическую зависимость. Они находятся под международным контролем согласно Конвенции о психотропных веществах 1971 г., принятой ООН.